Raloxifene hydrochloride 盐酸雷洛昔芬; Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride|cas:82640-04-8|西域试剂

Raloxifene hydrochloride 盐酸雷洛昔芬; Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride,99.91%

产品编号：Bellancom-13738A| CAS NO：82640-04-8| 分子式：C₂₈H₂₈ClNO₄S| 分子量：510.04

Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是第二代雌激素受体拮抗剂。

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Raloxifene hydrochloride 盐酸雷洛昔芬; Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride

产品介绍

Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。

生物活性

Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) is a second generation selective and orally active estrogen receptor modulator. Raloxifene hydrochloride produces estrogen-agonistic effects on bone and lipid metabolism and estrogen-antagonistic effects on uterine endometrium and breast tissue.

体外研究

Raloxifene activates TGF beta 3 promoter as a full agonist at nanomolar concentrations, and raloxifene inhibits the estrogen response element-containing vitellogenin promoter expression as a pure estrogen antagonist in transient transfection assays.
Raloxifene is a potent uncompetitive inhibitor of human liver aldehyde oxidase-catalyzed oxidation of phthalazine, vanillin, and nicotine-Delta1'(5')-iminium ion, exhibits K_i values of 0.87 to 1.4 nM.
Raloxifene is also a noncompetitive inhibitor of an aldehyde oxidase-catalyzed reduction reaction of a hydroxamic acid-containing compound, with a K_i value of 51 nM.
Raloxifene (0-80 μM; 48 hours) significantly decreased in mouse mammary carcinoma BJMC3879luc2 cells viability as a concentration manner in BJMC3879luc2 cells^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay^[5]

Cell Line:	BJMC3879luc2 cells
Concentration:	0 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM, 80 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Reduced BJMC3879luc2 cell viability.

体内研究
(In Vivo)

Raloxifene (3 mg/kg; once daily) has potent estrogenic activity on bone resorption and serum cholesterol, a lesser effect on bone formation, and minimal activity on uterine wet weight in ovariectomized (OVX) rats.
Raloxifene (oral administration; 0.1 mg/kg-10 mg/kg; 5 weeks) increases bone mineral density in the distal femur and proximal tibia. It reduces serum cholesteroloral with ED₅₀ of 0.2 mg/kg in ovariectomized (OVX) rat^[4].
Raloxifene (subcutaneously implanted mini-osmotic pumps; 18 or 27 mg/kg; once daily; 6 weeks) significantly suppresses tumor volumes in mice, in addition, the multiplicity of lymph node metastasis is also significantly decreased^[5].
.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Syngeneic BALB/c mice with BJMC3879luc2 cells^[5]
Dosage:	18 or 27 mg/kg
Administration:	Subcutaneously implanted mini-osmotic pumps
Result:	Inhibited tumor growth in mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Syngeneic BALB/c mice with BJMC3879luc2 cells^[5]
Dosage:	18 or 27 mg/kg
Administration:	Subcutaneously implanted mini-osmotic pumps
Result:	Inhibited tumor growth in mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Syngeneic BALB/c mice with BJMC3879luc2 cells^[5]
Dosage:	18 or 27 mg/kg
Administration:	Subcutaneously implanted mini-osmotic pumps
Result:	Inhibited tumor growth in mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (65.35 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL (1.96 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9606 mL	9.8032 mL	19.6063 mL
5 mM	0.3921 mL	1.9606 mL	3.9213 mL
10 mM	0.1961 mL	0.9803 mL	1.9606 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Yang, N.N., et al., Estrogen and raloxifene stimulate transforming growth factor-beta 3 gene expression in rat bone: a potential mechanism for estrogen- or raloxifene-mediated bone maintenance. Endocrinology, 1996. 137(5): p. 2075-84. [Content Brief]

. Obach, R.S., Potent inhibition of human liver aldehyde oxidase by raloxifene. Drug Metab Dispos, 2004. 32(1): p. 89-97. [Content Brief]

. Sato, M., M.K. Rippy, and H.U. Bryant, Raloxifene, tamoxifen, nafoxidine, or estrogen effects on reproductive and nonreproductive tissues in ovariectomized rats. FASEB J, 1996. 10(8): p. 905-12. [Content Brief]

[4]. Black, L.J., et al., Raloxifene (LY139481 HCI) prevents bone loss and reduces serum cholesterol without causing uterine hypertrophy in ovariectomized rats. J Clin Invest, 1994. 93(1): p. 63-9. [Content Brief]

[5]. Shibata MA, et al. Raloxifene inhibits tumor growth and lymph node metastasis in a xenograft model of metastatic mammary cancer.BMC Cancer. 2010 Oct 19;10:566. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	22-24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	Raloxifene HCl
CAS号：	82640-04-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Raloxifene HCl
别名：	LY156758 hydrochloride
分子式：	C28H28ClNO4S
分子量：	510.04

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。