替普瑞酮, ≥98%,[(5E,9E,13E)-和(5Z,9E,13E)异构体混合物]|Teprenone|cas:6809-52-5|西域试剂

替普瑞酮, ≥98%,[(5E,9E,13E)-和(5Z,9E,13E)异构体混合物],Teprenone

产品编号：西域试剂-WR337913| CAS NO：6809-52-5| MDL NO：MFCD00869547| 分子式：C₂₃H₃₈O| 分子量：330.56

Teprenone 是一种抗溃疡药，为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。

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西域试剂-WR337913	￥198.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR337913	￥676.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR337913	￥2658.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Teprenone

CAS编号

6809-52-5

产品描述

Teprenone 是一种抗溃疡药，为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。

产品沸点

442.2±24.0 °C at 760 mmHg

产品密度

0.9±0.1 g/cm3

产品闪点

168.0±9.8 °C

PSA

17.07000

LogP

8.20

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.483

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (302.53 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 50 mg/mL (151.26 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0253 mL	15.1263 mL	30.2526 mL
5 mM	0.6051 mL	3.0253 mL	6.0505 mL
10 mM	0.3025 mL	1.5126 mL	3.0253 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (7.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.56 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (7.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.56 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (7.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.56 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HSP

体外研究

替普瑞酮是HSP的诱导物。替普瑞酮（Geranylgeranylacetone，1μM）显着防止乙醇诱导的脱落，并减少胃粘膜细胞中的乳酸脱氢酶（LDH）释放。替普瑞酮（1μM）逐渐增加HSC70水平，并在30-60分钟内快速积累应激诱导型HSP90，HSP70和HSP60浓度。替普瑞酮还激活热休克因子1 。替普瑞酮（0-20μM）在照射（IR）后略微增加人脐静脉内皮细胞（HUVEC）活力。替普瑞酮（10μM）对HUVEC迁移和侵袭没有影响，但在有和没有IR的情况下增强HUVEC管形成和伤口愈合。替普瑞酮（10μM）还通过诱导HUVEC中的VEGF和eNOS表达来促进血管生成。

体内研究

替普瑞酮（200mg / kg，口服）导致大鼠中HSP70mRNA的积累，并且与载体预处理的大鼠相比，通过Teprenone预处理的大鼠的粘膜中的应力添加增强了积累。替普瑞酮（200mg / kg，口服）显着抑制大鼠2小时和4小时应激负荷后的溃疡形成。替普瑞酮（每天200mg / kg）诱导来自大鼠视网膜的视网膜神经节细胞（RGC）中的HSP72。替普瑞酮显着降低RGC的损失（在眼压升高后评估），减轻视神经损伤，减少RGC层中TUNEL阳性细胞的数量，并增加青光眼大鼠模型中的HSP72 。替普瑞酮（200mg / kg，po）对小鼠的辐射诱导的肠损伤具有保护作用。

细胞实验

在Teprenone和/或放射治疗之前，将人脐静脉内皮细胞（HUVEC）以1×10 2个细胞/孔的密度接种到48孔板上。在无血清培养基中使用0.5mg / mL MTT溶液处理后48小时测定细胞活力。将该溶液与细胞在含有5％CO 2的37℃湿润气氛中温育2小时。然后，除去MTT溶液，将细胞溶解在100μLDMSO中。用ELISA分光光度计在540nm处测量上清液的光密度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0253 mL	15.1263 mL	30.2526 mL
5 mM	0.6051 mL	3.0253 mL	6.0505 mL
10 mM	0.3025 mL	1.5126 mL	3.0253 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

?20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲)	S26-S36/37/39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	RA5391300
海关编码	2914190090

1. 物质的识别

产品名：	Teprenone
CAS号：	6809-52-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Teprenone
别名：	Geranylgeranylacetone
分子式：	C23H38O
分子量：	330.55

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。