苯基双胍, ≥99%,Phenylbiguanide

产品编号:西域试剂-WR338347| CAS NO:102-02-3| MDL NO:MFCD00179077| 分子式:C8H11N5| 分子量:177.21

Phenylbiguanide 是一种选择性的 5-HT3 受体激动剂,EC50 为 3.0±0.1 μM。

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西域试剂-WR338347
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英文名称Phenylbiguanide
CAS编号102-02-3
产品描述Phenylbiguanide 是一种选择性的 5-HT3 受体激动剂,EC50 为 3.0±0.1 μM。
产品熔点135-142 °C(lit.)
产品沸点388.4ºC at 760mmHg
产品密度1.33g/cm3
产品闪点188.7ºC
精确质量177.10100
PSA100.28000
LogP1.88000
外观性状固体;White to Orange to Green powder to crystal
蒸气压3.08E-06mmHg at 25°C
折射率1.656
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL (846.45 mM; Need ultrasonic)

H2O : ≥ 25 mg/mL (141.08 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.6430 mL 28.2151 mL 56.4302 mL
5 mM 1.1286 mL 5.6430 mL 11.2860 mL
10 mM 0.5643 mL 2.8215 mL 5.6430 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

5-HT3 Receptor:3 μM (EC50)

体外研究

Phenylbiguanide(1-苯基双胍)是一种5-HT3受体选择性激动剂,r5-HT3A(b),h5-HT3A,m5-HT3A(b)的pEC50分别为5.57,4.07和4.47 。研究了苯基双胍(1-苯基双胍盐酸盐)促进HT29细胞生长的作用。培养48小时后,苯基双胍引起HT29细胞的剂量依赖性增殖。最大增殖在5HT浓度12.5μM(P≤0.01)。 Phenylbiguanide在浓度为3.125μM(P≤0.05)和6.25μM(P≤0.01)时显着刺激细胞生长。

体内研究

在麻醉的小鼠中,已知刺激心肺传入C-纤维的药物Phenylbiguanide(PBG)注入心脏的右心房,并在中枢神经系统的特定区域内定位c-Fos表达。心房内注射PBG产生反射性心肺功能反应,包括明显的心动过缓和呼吸抑制。

细胞实验

用磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤HT29细胞,并用0.5%胰蛋白酶溶液以50-60%汇合度收获。然后将细胞以104细胞/孔的密度在96孔板中加入孔中至终体积为100μL/孔。在37℃,5%CO 2气氛中培养24小时后,用含有5HT盐酸盐,盐酸苯基双胍的200μL新鲜培养基替换培养基,浓度为:3.125,6.25,12.5,25,50和100μM。 。仅在培养基中培养的细胞用作阴性对照。在37℃,5%CO 2气氛中培养48小时后,除去培养基,将8μLMTT试剂(在PBS中稀释,浓度为4mg / mL)加入到50μL新鲜培养基中。终浓度为0.55 mg / mL。最佳潜伏期是在试验研究中确定的。

动物实验

小鼠在整个研究中使用成年雄性指定的无病原体(SPF)BALB / c小鼠(28-33g; n = 10)。所有小鼠都可以在光线下(12:12小时光照/黑暗循环,在0700小时开灯)和温控(21-23°C)环境中自由获取水和食物。将小鼠随机分配到两个治疗组,1)心房内注射0.9%盐水(对照,n = 5)或2)心房内注射含有苯基双胍(n = 5)的载体。对于PBG注射组,给小鼠注射有效剂量的苯基双胍(1-1.5μg,在10-15μL盐水中)。这总共重复五次,每次注射间隔8-10分钟。对于对照小鼠,每只小鼠接受5次盐水注射(每次10-15μL),也间隔8-10分钟。

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个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 DU2450000
苯基双胍 修改号码:5

模块1. 化学品
产品名称: Phenylbiguanide
修改号码: 5

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害未分类
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志无
 信号词无信号词
 危险描述无
 防范说明无

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):苯基双胍
百分比: >98.0%(T)
CAS编码: 102-02-3
俗名: N-Phenyliminodicarbonimidic Diamide
分子式: C8H11N5

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入: 若感不适,求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
苯基双胍 修改号码:5

模块5. 消防措施
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。
 手部防护:防护手套。
 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色: 白色-浅黄色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点:
144°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]无资料
[其他溶剂]无资料
苯基双胍 修改号码:5

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

模块11. 毒理学信息
急性毒性: ipr-mus LD50:500 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码: DU2450000

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
苯基双胍 修改号码:5


模块16 - 其他信息
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文献:US2446421 , ;

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文献:Journal of the Chemical Society, , p. 1252,1255

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文献:Chemische Berichte, , vol. 13, p. 1581 Chemische Berichte, , vol. 14, p. 2638

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文献:Chemische Berichte, , vol. 13, p. 1581 Chemische Berichte, , vol. 14, p. 2638

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