1-甲基-D-色氨酸, 96%|1-Methyl-D-tryptophan|cas:110117-83-4|西域试剂

1-甲基-D-色氨酸, 96%,1-Methyl-D-tryptophan

产品编号：西域试剂-WR338872| CAS NO：110117-83-4| MDL NO：MFCD00274271| 分子式：C₁₂H₁₄N₂O₂| 分子量：218.25

Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂，Ki 为19 μM。

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产品名称

1-甲基-D-色氨酸, 96%

英文名称

1-Methyl-D-tryptophan

CAS编号

110117-83-4

产品描述

Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂，Ki 为19 μM。

产品熔点

242-245 â„ƒ(lit.)

产品沸点

429.3±35.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

213.4±25.9 °C

精确质量

218.105530

PSA

68.25000

LogP

1.43

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.625

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 5 mg/mL (22.91 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with HCl)

DMSO : 0.55 mg/mL (2.52 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.5819 mL	22.9095 mL	45.8190 mL
5 mM	0.9164 mL	4.5819 mL	9.1638 mL
10 mM	0.4582 mL	2.2910 mL	4.5819 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 1 mg/mL (4.58 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IDO:19 μM (Ki)

体外研究

IDO抑制剂1-甲基 - 色氨酸以两种具有潜在不同生物学特性的立体异构体存在。 L异构体是使用纯化酶和基于HeLa细胞的测定中更有效的IDO活性抑制剂。然而，D异构体在逆转由表达IDO的树突细胞产生的T细胞的抑制方面显着更有效。 1-甲基 - 色氨酸的L异构体起竞争性抑制剂的作用（Ki =19μM），而d异构体的效果要差得多。 DL混合物是中间体，Ki为35μM。

体内研究

当在可移植的黑素瘤和可移植的和本地的乳腺癌的小鼠模型中测试时，D异构体在使用环磷酰胺，紫杉醇或吉西他滨的化学免疫疗法方案中作为抗癌剂更有效。 1-甲基 - 色氨酸的D异构体特异性地靶向IDO基因，因为d-1-甲基 - 色氨酸的抗肿瘤作用在具有IDO基因破坏的小鼠（IDO敲除小鼠）中完全丧失。口服给予dl-1-甲基色氨酸与紫杉醇联合可引起原发性乳腺肿瘤的消退。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.5819 mL	22.9095 mL	45.819 mL
5 mM	0.9164 mL	4.5819 mL	9.1638 mL
10 mM	0.4582 mL	2.291 mL	4.5819 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免强氧化物

储存条件

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Indoximod
CAS号：	110117-83-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Indoximod
别名：	NLG-8189; D1MT; 1-methyl-D-tryptophan
分子式：	C12H14N2O2
分子量：	218.25

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hou DY, et al. Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in dendritic cells by stereoisomers of 1-methyl-tryptophancorrelates with antitumor responses. Cancer Res. 2007 Jan 15;67(2):792-801.