MHY1485|4,6-dimorpholino-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine|cas:326914-06-1|西域试剂

MHY1485,4,6-dimorpholino-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine,99%

产品编号：西域试剂-WR342071| CAS NO：326914-06-1| 分子式：C₁₇H₂₁N₇O₄| 分子量：387.39

MHY1485通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合而对自噬过程具有抑制作用，导致LC3II蛋白的积累和扩大的自噬体。MHY1485还诱导mTOR活性，为MHY化合物提供另一种自噬调节机制。MHY1485处理增加核糖体蛋白S6激酶（S6K）和真核翻译起始因子4E结合蛋白1（4E-BP1）磷酸化，它们是mTOR复合物1（mTORC1）的下游靶标，但降低mTOR复合物2（mTORC2）上Akt的磷酸化）靶位点丝氨酸473。

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西域试剂-WR342071	￥529.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR342071	￥1251.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR342071	￥3302.00	杭州北京（现货）

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英文名称

4,6-dimorpholino-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine

CAS编号

326914-06-1

产品描述

外观性状

Solid

溶解性

DMSO 7 mg/mL (Need ultrasonic and warming)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 7.69 mg/mL (19.85 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5814 mL	12.9069 mL	25.8138 mL
5 mM	0.5163 mL	2.5814 mL	5.1628 mL
10 mM	0.2581 mL	1.2907 mL	2.5814 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 5 mg/mL (12.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in saline
Solubility: 1 mg/mL (2.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.99 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL (1.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.99 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL (1.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

MHY1485 (10 μM; 4 hours) shows that GCDC-induced autophagic activity is inhibited by upregulating p-mTOR expression and downregulating LC3 and p62 expression in HCC cells.
MHY1485 (5 μM; 6 hours) increases the LC3II/LC3I ratio in a dose and time-dependently manner due to presumably inhibited LC3II degradation in rat liver Ac2F cells.
MHY1485 (0.5-2 μM; 6 hours) increases the phosphorylation of mTOR at ser2448 and upregulates the level of phosphorylation of 4E-BP1 in a dose-dependently manner in Ac2F cells.

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HCC cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Upregulated p-mTOR and downregulated LC3 and p62 expression.

体内研究

MHY1485 (intraperitoneal injection; 10 mg/kg, 2 days) blocks the autophagy signaling induced by follicle-stimulating hormone (FSH). It increases p-mTOR and p-S6K1 expression levels, whereas LC3 expression shows no marked change compared to that in the control group.

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	4-week-old female ICR mice
Dosage:	10 mg/kg, 2 days
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Suppressed the autophagy level following FSH treatment.

细胞实验

产品使用成果展示

	数据来源	Life Sciences (2020 Jun). Figure 5. MHY1485 (XiYU Bioscience, US)
	方法	Proliferation analysis by CCK-8 method
	细胞系/动物模型	Rat HSCs cell line
	浓度	5 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	Moreover, both PLD1-I and PLD1-SiRNA could significantly blunt proliferation of HSC-T6 treated with MHY1485 (mTOR activator)