替诺福韦艾拉酚胺, 99%|GS-7340|cas:379270-37-8|西域试剂

替诺福韦艾拉酚胺, 99%,GS-7340

产品编号：西域试剂-WR342619| CAS NO：379270-37-8| MDL NO：MFCD23843796| 分子式：C₂₁H₂₉N₆O₅P| 分子量：476.47

Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体，Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

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英文名称

GS-7340

CAS编号

379270-37-8

产品描述

Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体，Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

产品沸点

640.4±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.39±0.1 g/cm3

产品闪点

341.1±34.3 °C

精确质量

476.193695

PSA

153.29000

LogP

2.20

蒸气压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.630

溶解性

Practically insoluble (0.04 g/L) (25 ºC)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 31 mg/mL (65.06 mM)

H₂O : 6.67 mg/mL (14.00 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0988 mL	10.4938 mL	20.9877 mL
5 mM	0.4198 mL	2.0988 mL	4.1975 mL
10 mM	0.2099 mL	1.0494 mL	2.0988 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 40 mg/mL (83.95 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HIV-1, NRTIs

体外研究

所有细胞类型的替诺福韦艾拉酚胺抗病毒活性相似，范围为5至7 nM，而MT-4和MT-2细胞的CC50分别为4.7至42μM。针对一组HIV-1和HIV-2分离株评估TAF的抗病毒活性，包括HIV-1组M亚型A至G，以及N和O组分离株。总体而言，对于在PBMC中测试的29种初级HIV-1分离株，TAF EC50的范围为0.1至12nM，平均EC50为3.5nM，而AZT的平均EC50为11.8nM，其用作内部对照。对于HIV-2分离株，TAF的平均EC50为1.8 nM，AZT的平均EC50为6.4 nM 。

体内研究

Tenofovir alafenamide hemifumarate是替诺福韦的酰胺类前药，与替诺福韦地索普西富马酸盐（TDF）相比具有良好的口服生物利用度并增加血浆稳定性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0988 mL	10.4938 mL	20.9877 mL
5 mM	0.4198 mL	2.0988 mL	4.1975 mL
10 mM	0.2099 mL	1.0494 mL	2.0988 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	GS-7340
CAS号：	379270-37-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GS-7340
别名：	Tenofovir alafenamide
分子式：	C21H29N6O5P
分子量：	476.47

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。