1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 1-(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯, 99%,DOTA-NHS-ester

产品编号:西域试剂-WR347314| CAS NO:170908-81-3| 分子式:C20H31N6O10| 分子量:501.49

DOTA-NHS-ester 是用于 affibody 分子的交联剂 (linker),可用于小型动物正电子发射断层扫描 (PET),单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和 CT 扫描。DOTA-NHS-ester 可用于标记放射治疗剂或者成像探针以检测肿瘤。

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西域试剂-WR347314
782.00 杭州 北京(现货)
西域试剂-WR347314
3640.00 杭州 北京(现货)

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英文名称DOTA-NHS-ester
CAS编号170908-81-3
产品描述DOTA-NHS-ester 是用于 affibody 分子的交联剂 (linker),可用于小型动物正电子发射断层扫描 (PET),单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和 CT 扫描。DOTA-NHS-ester 可用于标记放射治疗剂或者成像探针以检测肿瘤。
精确质量501.20700
PSA188.54000
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (99.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9941 mL 9.9703 mL 19.9406 mL
5 mM 0.3988 mL 1.9941 mL 3.9881 mL
10 mM 0.1994 mL 0.9970 mL 1.9941 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

DOTA NHS酯可用于修饰人血清白蛋白(HSA)制备DOTA-HSA。用磺基SMCC(HY-D0975)对DOTA-HSA进行进一步改性,得到DOTA-HSA-SMCC。DOTA-HSA-SMCC与ZHER2:342结合,最终产物为DOTA-HSA-ZHER2:342。在细胞摄取分析中,DOTA-HSA-ZHER2:342被64Cu标记,64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342(0.5-2小时)在SKOV3细胞中缓慢累积,在0.5小时达到应用活性的0.71%,在2小时增加到1.58%。

体内研究

在小鼠携带SKOV3肿瘤的microPET图像中,64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342被注射到小鼠尾部。尾静脉注射后1、4、24和48h的小鼠携带SKOV3肿瘤的microPET图像。注射后1h,SKOV3肿瘤可见低肿瘤背景对比度(p.i.),但在注射后4小时和24小时,肿瘤背景对比度非常好。定量分析显示,SKOV3肿瘤摄取值随时间增加,分别为5.63%、9.98%、14.34%和14.12%ID/g,分别为1、4、24和48小时。

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