3-Deazaneplanocin A hydrochloride, 99.9%|3-Deazaneplanocin A hydrochloride|cas:120964-45-6|西域试剂

3-Deazaneplanocin A hydrochloride, 99.9%,3-Deazaneplanocin A hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR349588| CAS NO：120964-45-6| MDL NO：MFCD18782644| 分子式：C₁₂H₁₄N₄O₃·HCl| 分子量：298.73

3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR349588		￥837.00	杭州北京（现货）

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英文名称

3-Deazaneplanocin A hydrochloride

CAS编号

120964-45-6

产品描述

3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。

产品熔点

168-169℃

精确质量

298.083282

PSA

117.42000

LogP

0.59190

外观性状

white to beige

溶解性

H2O: ≥5mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 50 mg/mL (167.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3475 mL	16.7375 mL	33.4750 mL
5 mM	0.6695 mL	3.3475 mL	6.6950 mL
10 mM	0.3348 mL	1.6738 mL	3.3475 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (167.38 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EZH2

体外研究

3-Deazaneplanocin A（DZNep）盐酸盐是一种有效的组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂。用3-Deazaneplanocin A（1.0μM）处理OCI-AML3细胞导致G0 / G1期细胞积聚显着增加（58.5％），S期细胞数量同时减少（35.2％）和细胞周期的G2 / M期（6.3％）（P <0.05）。用3-Deazaneplanocin A（200 nM至2.0μM）处理48小时，剂量依赖性地抑制OCI-AML3和HL-60细胞的集落生长。 3-Deazaneplanocin A（DZNep）盐酸盐降低EZH2的表达，尤其是在72小时后（例如，PANC-1，MIA-PaCa-2和LPc006细胞中EZH2分别减少48％，32％和36％）。 3-Deazaneplanocin A（DZNep）盐酸盐在PANC-1细胞中显示出最小的生长抑制。在最高浓度（20μM）下暴露后，超过50％的这些细胞仍在生长。 MIA-PaCa-2和LPc006细胞更敏感，IC0值分别为1.0±0.3和0.10±0.03μM。 3-Deazaneplanocin A（DZNep）盐酸盐引起剂量依赖性抑制NSCLC细胞系的细胞增殖，IC0值范围为0.08至0.24μM。

体内研究

如果使用3-Deazaneplanocin A（DZNep）和Panobinostat（PS）治疗，与使用PS，3-Deazaneplanocin A治疗相比，由HL-60细胞引起的急性髓细胞白血病（AML）的NOD / SCID小鼠的存活率显着更高，或单独的载体（P <0.05）。中位生存期如下：对照，36天; PS，42天; 3-Deazaneplanocin A，43天;和3-Deazaneplanocin A加PS，52天。用生理盐水处理的大鼠的体重逐渐增加，呈时间依赖性（平均生长速率=每天3.19％）。施用20mg / kg 3-Deazaneplanocin A（DZNep）不仅显着降低了大鼠相对于治疗后前三天的初始体重（-2.0％， - 4.9％和-1.2％）的相对重量，但也可以在给药后的第4天将体重增长率抑制到每天2.6％。

细胞实验

获得并维持AML HL-60细胞。 OCI-AML-3细胞在含有10％胎牛血清，1％青霉素/链霉素和1％非必需氨基酸的α最低必需培养基中培养。为了分析3-Deazaneplanocin A和PS在诱导细胞凋亡中的协同作用，将细胞用3-脱氮亚麻素A（100-750nM）和PS（5-20nM）以恒定比率处理48小时。通过流式细胞术确定凋亡细胞的百分比。使用市售软件Calcusyn 中的CI方程，通过Chou和Talalay的中位剂量效应获得每种药物组合的组合指数（CI）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3475 mL	16.7375 mL	33.475 mL
5 mM	0.6695 mL	3.3475 mL	6.695 mL
10 mM	0.3348 mL	1.6738 mL	3.3475 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

?20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	3-Deazaneplanocin A hydrochloride
CAS号：	120964-45-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	3-Deazaneplanocin A hydrochloride
别名：	DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride
分子式：	C12H14N4O3.HCl
分子量：	298.73

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Fiskus W, et al. Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor panobinostat against human AML cells. Blood, 2009, 114(13), 2733-2743.

[2]. Avan A, et al. Molecular mechanisms involved in the synergistic interaction of the EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A with gemcitabine in pancreatic cancer cells. Mol Cancer Ther. 2012 Aug;11(8):1735-46.

[3]. Kikuchi J, et al. Epigenetic therapy with 3-deazaneplanocin A, an inhibitor of the histone methyltransferase EZH2, inhibits growth of non-small cell lung cancer cells. Lung Cancer. 2012 Nov;78(2):138-43.

[4]. Sun F, et al. Preclinical pharmacokinetic studies of 3-deazaneplanocin A, a potent epigenetic anticancer agent, and its human pharmacokinetic prediction using GastroPlus?. Eur J Pharm Sci. 2015 Sep 18;77:290-302.