3-脱氮腺苷(3-DZA), ≥98%|3-Deazaadenosine|cas:6736-58-9|西域试剂

3-脱氮腺苷(3-DZA), ≥98%,3-Deazaadenosine

产品编号：西域试剂-WR349605| CAS NO：6736-58-9| 分子式：C₁₁H₁₄N₄O₄| 分子量：266.26

3-Deazaadenosine 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase) 抑制剂，Ki 值为 3.9 µM；3-Deazaadenosine 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。

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西域试剂-WR349605		￥1882.00	杭州北京（现货）

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英文名称

3-Deazaadenosine

CAS编号

6736-58-9

产品描述

3-Deazaadenosine 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase) 抑制剂，Ki 值为 3.9 µM；3-Deazaadenosine 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。

产品熔点

228-229ºC

产品沸点

665.7±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.9±0.1 g/cm3

产品闪点

356.4±34.3 °C

精确质量

266.101501

PSA

126.65000

LogP

0.18

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.834

溶解性

H2O: 10 mg/mL with heating to 60 °C

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 130 mg/mL (488.26 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7559 mL	18.7793 mL	37.5587 mL
5 mM	0.7512 mL	3.7559 mL	7.5117 mL
10 mM	0.3756 mL	1.8779 mL	3.7559 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.15 (HIV-1, A012 isolate), 0.20 µM (HIV-1, A018 isolate) Ki: 3.9 µM (S-adenosylhomocysteine hydrolase)

体外研究

3-Deazaadenosine是S-腺苷高半胱氨酸水解酶的抑制剂，Ki为3.9μM。 3-Deazaadenosine显示抗HIV效应，并抑制感染HIV-1分离株（A012和A018）的外周血单核细胞（PBMCs）中的p24抗原，IC50分别为0.15和0.20μM。 3-Deazaadenosine（1-100μM）抑制LPS诱导的TNF-αmRNA表达，增加NF-κB的DNA结合活性，并引起RAW264.7细胞中IκBα的蛋白水解降解，但不引起IκBβ的蛋白水解降解。 3-Deazaadenosine（100μM）增强NF-κB的核转位，但阻断LPS诱导的NF-κB转录活性，并且这种抑制通过添加同型半胱氨酸而得到增强。 3-Deazaadenosine（50,100μM）剂量依赖性地抑制Raf和ERK，蛋白质依赖性激酶1，蛋白激酶B（Akt）和叉头转录因子FoxO1a的磷酸化。 3-Deazaadenosine（50μM）通过干扰Ras信号传导抑制血管平滑肌细胞（VSMC）增殖。

细胞实验

HIV-1菌株A012和A018用于测定。测量p24抗原的抑制。简而言之，将PHA刺激的外周血单核细胞（PBMC）与HIV-1株在37℃下孵育1小时，每2×105个PBMC细胞50％组织培养感染剂量（TCID50）的病毒原种200倍。。 TCID50定义为50％接种孔为阳性的病毒库存量。然后使细胞在具有不同药物浓度的微量滴定板中以每孔2×10 5个细胞生长。在第4天，将细胞重新悬浮并用新鲜培养基和3-脱氮腺苷1：3分开。在第7天通过ELISA测定上清液p24抗原。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.7559 mL	18.7793 mL	37.5587 mL
5 mM	0.7512 mL	3.7559 mL	7.5117 mL
10 mM	0.3756 mL	1.8779 mL	3.7559 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲)	24/25
危险品运输编码	UN 2811
WGK德国	3
包装等级	II
危险类别	6.1(a)

1. 物质的识别

产品名：	3-Deazaadenosine
CAS号：	6736-58-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	3-Deazaadenosine
别名：	3-DZA
分子式：	C11H14N4O4
分子量：	266.25

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。