3α-Aminocholestane , ≥99%|3α-Aminocholestane |cas:2206-20-4|西域试剂

3α-Aminocholestane , ≥99%,3α-Aminocholestane

产品编号：西域试剂-WR349612| CAS NO：2206-20-4| 分子式：C₂₇H₄₉N| 分子量：387.68

3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂，其 IC50 值约为 2.5 μM。

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英文名称

3α-Aminocholestane

CAS编号

2206-20-4

产品描述

3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂，其 IC50 值约为 2.5 μM。

产品熔点

104.5-105.5℃ (methanol )

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 50 mg/mL (128.97 mM; Need ultrasonic)

DMSO : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5794 mL	12.8972 mL	25.7945 mL
5 mM	0.5159 mL	2.5794 mL	5.1589 mL
10 mM	0.2579 mL	1.2897 mL	2.5794 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (8.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (8.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 2.5 μM (SHIP1)

体外研究

通过3α-氨基胆碱（3AC）处理有效降低OPM2细胞活力。与OPM2细胞相比，RPMI8226和U266细胞对3α-氨基胆碱处理的敏感性显着降低，尽管在≥12.5μM的浓度下存活率显着降低。用3α-氨基胆碱处理36小时严重降低了S期细胞的百分比，这伴随着G2 / M期细胞的增加。相反，在增殖较少的RPMI8226和U266细胞中，细胞周期进程在3α-氨基胆碱处理后在G0 / G1期被阻断，同时降低了经历S期的细胞百分比。

体内研究

发现3α-氨基胆烷（3AC）导致体内多发性骨髓瘤（MM）生长减少，如通过OPM2攻击后血浆中游离人Igλ轻链的定量测定所确定的。此外，与载体对照相比，在3α-氨基胆甾烯处理的小鼠的外周血中观察到通过人HLA-ABC染色测定的循环OPM2细胞数量减少。最重要的是，3α-氨基胆碱处理导致肿瘤攻击后小鼠的存活显着增强。在抵抗治疗的3α-氨基胆碱处理的小鼠中，发现MM肿瘤表现出SHIP2的上调，使人联想到OPM2细胞的体外治疗，并且表明SHIP1抑制可以选择具有增加的SHIP2表达的肿瘤细胞。

细胞实验

用增加浓度的化合物（包括3α-氨基胆甾烷）一式三份或更多次处理细胞。根据制造商的说明用细胞计数试剂盒测定细胞活力。化合物（包括3α-氨基胆烷）处理细胞的优势密度（OD）除以其载体对照的OD，活力表示为未处理细胞的百分比。结果表示为三次单独实验的平均值±平均值的标准误差（SEM）。对于磷脂酰肌醇磷酸酯（PIP）反向实验，用10μMSHIP抑制剂（包括3α-氨基胆碱）处理MCF-7细胞2小时，之后洗涤细胞并加入新鲜培养基。随后在不存在（0μM）或存在（10或20μM）PtdIns（3,4）P2-diC16（P-3416）或PtdIns（3,5）P2-diC16（P-3516）的情况下培养细胞。持续36小时，之后细胞活力由细胞计数试剂盒确定。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5794 mL	12.8972 mL	25.7945 mL
5 mM	0.5159 mL	2.5794 mL	5.1589 mL
10 mM	0.2579 mL	1.2897 mL	2.5794 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	3α-Aminocholestane
CAS号：	2206-20-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	3α-Aminocholestane
分子式：
分子量：	387.68

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Chen Z, et al. Signalling thresholds and negative B-cell selection in acute lymphoblastic leukaemia. Nature. 2015 May 21;521(7552):357-61.

[2]. Gwenny M Fuhler, et al. Therapeutic Potential of SH2 Domain-Containing Inositol-5′-Phosphatase 1 (SHIP1) and SHIP2 Inhibition in Cancer. Mol Med. 2012 Feb 10;18:65-75.