4μ8C, 99.9%|4μ8C|cas:14003-96-4|西域试剂

4μ8C, 99.9%,4μ8C

产品编号：西域试剂-WR349659| CAS NO：14003-96-4| MDL NO：MFCD12027255| 分子式：C₁₁H₈O₄| 分子量：204.18

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。

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英文名称

4μ8C

CAS编号

14003-96-4

产品描述

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。

产品熔点

189-190 ºC (ethanol )

产品密度

1.406±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

精确质量

204.04200

PSA

67.51000

LogP

1.61950

溶解性

Very slightly soluble (0.59 g/L) (25 ºC)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 27 mg/mL (132.24 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.8976 mL	24.4882 mL	48.9764 mL
5 mM	0.9795 mL	4.8976 mL	9.7953 mL
10 mM	0.4898 mL	2.4488 mL	4.8976 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

当应用于ER应激培养细胞的培养基时，4μCC以浓度依赖性方式抑制Xbp1剪接。 4μCC从IRE1缓慢解离，但仍然有抑制剂导致细胞中Xbp1剪接的快速恢复 .IRE1内切核糖核酸酶抑制剂4μ8c可阻止XBP1 mRNA在突变胰岛素原产生引起的ER应激反应中的剪接。需要肌醇的酶1α（IRE1α）是一种丝氨酸 - 苏氨酸激酶，在激活未折叠蛋白反应中起着至关重要的作用。在Th0条件下，4μC处理显着抑制CD4 + T细胞产生IL-4，因为培养上清液中的IL-4水平和IL-4阳性细胞的百分比均降低4μC处理。此外，用4μC治疗后，IL-5和IL-13的产生均显着降低。

体内研究

4μCC逆转了几种已知RIDD靶标的ER应激依赖性损失，EC50约为4μM，接近于抑制XBP1靶基因激活。

细胞实验

INS-1（胰岛素2 C96Y-GFP）细胞（克隆＃4S2）细胞未经处理或仅用2μg/ mL多西环素，2μg/ mL多西环素和5μM4μC或5μM4μC单独处理。 48小时后，将来自每个处理孔的50,000个细胞/100μL培养基一式两份接种到96孔板中。进行CellTiter 96 AQueous非放射性细胞增殖测定MTS。然后用平板读数器测量490nm处的吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.8976 mL	24.4882 mL	48.9764 mL
5 mM	0.9795 mL	4.8976 mL	9.7953 mL
10 mM	0.4898 mL	2.4488 mL	4.8976 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2932209090

1. 物质的识别

产品名：	4μ8C
CAS号：	14003-96-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	4μ8C
别名：	IRE1 Inhibitor III
分子式：	C11H8O4
分子量：	204.18

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。