A 419259 trihydrochloride, ≥99.9%|A 419259 trihydrochloride|cas:1435934-25-0|西域试剂

A 419259 trihydrochloride, ≥99.9%,A 419259 trihydrochloride

产品编号：西域试剂-WR349727| CAS NO：1435934-25-0| 分子式：C₂₉H₃₇Cl₃N₆O| 分子量：592

A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂，对 Src，Lck 和Lyn 的 IC50 分别为9 nM，3 nM，3 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR349727		￥1575.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR349727		￥2176.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

A 419259 trihydrochloride

CAS编号

1435934-25-0

产品描述

A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂，对 Src，Lck 和Lyn 的 IC50 分别为9 nM，3 nM，3 nM。

精确质量

590.20900

PSA

72.44000

LogP

8.06690

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 55 mg/mL (92.91 mM)

DMSO : 1 mg/mL (1.69 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6892 mL	8.4459 mL	16.8919 mL
5 mM	0.3378 mL	1.6892 mL	3.3784 mL
10 mM	0.1689 mL	0.8446 mL	1.6892 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (168.92 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 9 nM (Src), <3 nM (Lck), <3 nM (Lyn), 3 μM (Abl)

体外研究

A 419259 Trihydrochloride是第二代吡咯并嘧啶，旨在提高相对于其他细胞质酪氨酸激酶对Src家族的选择性。 A-419259抑制K-562细胞，IC50在0.1和0.3μM之间，Meg-01增殖，IC50约为0.1μM。 A-419259还有效诱导K-562细胞凋亡，从0.1μM开始并以剂量依赖性方式增加。 PP2抑制Ph +细胞系（K-562和Meg-01）中的Src激酶自磷酸化，IC50在3和10μM之间，而A-419259阻断0.1和0.3μM之间的激酶活化。在缺乏IL-3的情况下，A-419259强烈抑制DAGM / Bcr-Abl细胞增殖，IC50在0.1和0.3μM之间。 A-419259是一种广谱的吡咯并嘧啶抑制剂，可阻断CML细胞系的增殖并诱导细胞凋亡。 A-419259抑制K562和其他CML细胞系中的整体SFK活性，IC50值为0.1-0.3μM。

细胞实验

K-562细胞在补充有10％胎牛血清（FCS）和50μg/ mL庆大霉素的RPMI 1640中生长。 Meg-01细胞在Vitacell修饰的RPMI 1640（ATCC）中培养，补充有10％FCS和50μg/ mL庆大霉素。人GM-CSF依赖性骨髓性白血病细胞系TF-1在补充有10％FCS，50μg/ mL庆大霉素和1ng / mL重组人GM-CSF的RPMI 1640中生长。在补充有10％FCS，50μg/ mL庆大霉素和0.5ng / mL重组IL-3的RPMI 1640中培养DAGM鼠髓细胞白血病细胞。在DMSO中制备浓缩的PP2（5mM）和A-419259（2mM）的储备溶液，并储存在-20℃。使用活/死生长测定法测量细胞增殖。该测定使用钙黄绿素-AM，一种荧光酯酶底物，其被活细胞吸收并在细胞内水解，释放出绿色荧光产物。简而言之，对于4天时间过程中的每一天，每孔在96孔板中铺板104个细胞。向孔中加入各种浓度的PP2，A-419259或载体对照（每个浓度每天5个孔），并将板在37℃温育。在每个时间点，将一个板以1500g离心10分钟以沉淀细胞。用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤细胞，并向每个孔中加入钙黄绿素-AM至终浓度为1μM。将板在黑暗中在室温下孵育1小时。然后使用SpectraMax Gemini XS荧光板读数器在485 / 530nm（激发/发射）下读板，并用SoftMax Pro软件分析数据。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6892 mL	8.4458 mL	16.8916 mL
5 mM	0.3378 mL	1.6892 mL	3.3783 mL
10 mM	0.1689 mL	0.8446 mL	1.6892 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	A 419259 trihydrochloride
CAS号：	1435934-25-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	A 419259 trihydrochloride
别名：	RK 20449 trihydrochloride
分子式：	C29H34N6O.3HCl
分子量：	592.01

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Wilson MB, et al. Selective pyrrolo-pyrimidine inhibitors reveal a necessary role for Src family kinases in Bcr-Abl signal transduction and oncogenesis. Oncogene. 2002 Nov 21;21(53):8075-88.

[2]. Pene-Dumitrescu T, et al. An inhibitor-resistant mutant of Hck protects CML cells against the antiproliferative and apoptotic effects of the broad-spectrum Src family kinase inhibitor A-419259.Oncogene (2008) 27, 7055-7069