Abexinostat (PCI-24781), 98%,CRA-024781
产品编号：西域试剂-WR349740| CAS NO：783355-60-2| MDL NO：MFCD10565969| 分子式：C21H23N3O5| 分子量：397.42
Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛HDAC抑制剂，主要靶向HDAC1的Ki值为7 nM。
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| 英文名称 | CRA-024781 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| CAS编号 | 783355-60-2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛HDAC抑制剂，主要靶向HDAC1的Ki值为7 nM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 397.163757 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 107.53000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 1.68 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 折射率 | 1.624 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 3.33 mg/mL (8.38 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
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| 靶点 |
HDAC1:7 nM (Ki) HDAC3/SMRT:8.2 nM (Ki) HDAC6:17 nM (Ki) HDAC2:19 nM (Ki) HDAC10:24 nM (Ki) HDAC8:280 nM (Ki) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | Abexinostat（CRA 024781）对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗肿瘤活性，GI50％范围为0.15μM至3.09μM。 Abexinostat（CRA 024781）对HUVEC内皮细胞也具有抗增殖作用，GI50％为0.43μM。 Abexinostat（CRA 024781）处理导致HCT116或DLD-1细胞中乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的剂量依赖性积累，诱导p21的表达，并导致PARP裂解和γH2AX的积累。 Abexinostat（CRA 024781）对HDAC酶的抑制导致与HR特异性相关的基因（包括RAD51）的转录显着减少。与HR的抑制一致，Abexinostat（CRA 024781）处理导致在转染的CHO细胞中进行I-SceI诱导的染色体断裂的同源定向修复的能力降低。 Abexinostat（CRA 024781）在软组织肉瘤（STS）细胞中诱导S期耗竭，G2细胞周期停滞和细胞凋亡。 Abexinostat（CRA 024781）在STS细胞中诱导Rad51转录抑制，可能通过增强的E2F1与Rad51近端启动子结合而介导。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 对携带HCT116或DLD-1结肠肿瘤异种移植物的小鼠肠胃外施用Abexinostat（CRA 024781）导致肿瘤生长的统计学显着降低。抑制肿瘤生长伴随着外周血单核细胞中α-微管蛋白乙酰化的增加，以及肿瘤中许多基因表达的改变，包括一些参与凋亡和细胞生长的基因。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 细胞实验 | 将10个肿瘤细胞系和HUVEC培养至少两倍，并在化合物暴露结束时使用Alamar蓝荧光细胞增殖测定监测生长。使用范围为0.0015至10μmol/ L的半对数间隔，在96孔板中以9个浓度在一式三份孔中测定化合物。每个孔中的最终DMSO浓度为0.15％。使用四参数逻辑方程通过非线性回归估计抑制细胞生长50％和95％置信区间所需的浓度。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
相关文档
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相关产品
| 产品名： | PCI-24781 |
| CAS号： | 783355-60-2 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | PCI-24781 |
| 别名： | Abexinostat; CRA-024781 |
| 分子式： | C21H23N3O5 |
| 分子量： | 397.42 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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