Acotiamide, 99.9%|Acofide, Z388|cas:185106-16-5|西域试剂

Acotiamide, 99.9%,Acofide, Z388

产品编号：西域试剂-WR349801| CAS NO：185106-16-5| MDL NO：MFCD23103502| 分子式：C₂₁H₃₀N₄O₅S| 分子量：450.55

乙酰硫胺是一种口服活性、选择性和可逆性乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，IC50为1.79μM。乙酰硫胺能增强胃收缩力，加速延迟胃排空。乙酰硫胺有可能用于研究涉及胃运动功能障碍和肠道炎症的功能性消化不良。

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西域试剂-WR349801		￥265.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Acofide, Z388

CAS编号

185106-16-5

产品描述

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

精确质量

450.193695

PSA

148.24000

LogP

3.56

折射率

1.592

靶点

IC50: 1.79 μM (AChE)

体外研究

乙酰硫胺（10、30、100μM；1小时）降低LPS和MCP-1刺激的巨噬细胞系中IκB-α磷酸化的表达水平。细胞活力测定细胞系：NR8383，巨噬细胞浓度：10、30、100μM孵育时间：1小时结果：LPS/MCP-1刺激的NR8383细胞中TNF-α和IL-6的产生显著减少。

体内研究

乙酰硫胺（0.3、1、3 mg/kg；静脉注射/3、10、30 mg/kg，p.o.）以剂量依赖性方式增加餐后胃运动指数。乙酰硫胺（0.83 mg/kg；静脉注射；一次）抑制大鼠胃内乙酰胆碱酯酶，IC50为1.79μM。动物模型：雄性杂种犬（9-11 kg）、雄性比格犬（9.6-12.9 kg）剂量：0.3、1、3、10、30 mg/kg给药：静脉注射；一次结果：增加餐后胃动力。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（6-7周龄）剂量：0.83 mg/kg给药：静脉注射；一旦结果：通过抑制大鼠胃内乙酰胆碱酯酶，有效改善功能性消化不良。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2195 mL	11.0975 mL	22.1951 mL
5 mM	0.4439 mL	2.2195 mL	4.439 mL
10 mM	0.222 mL	1.1098 mL	2.2195 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Acotiamide
CAS号：	185106-16-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Acotiamide
别名：	Acofide
分子式：	C21H30N4O5S
分子量：	450.55

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Kazuyoshi Y oshii, et al. Physiologically-Based Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Modeling for the Inhibition of Acetylcholinesterase by Acotiamide, A Novel Gastroprokinetic Agent for the Treatment of Functional Dyspepsia, in Rat Stomach. Pharmaceutical Research, 33(2), 292–300.

[2]. Hiroshi Yamawaki, et al. Acotiamide attenuates central urocortin 2-induced intestinal inflammatory responses, and urocortin 2 treatment reduces TNF-α productions in LPS-stimulated macrophage cell lines. Neurogastroenterol Motil. 2020 Aug;32(8):e13813.

[3]. Matsunaga Y, Acotiamide hydrochloride (Z-338), a new selective acetylcholinesterase inhibitor, enhances gastric motility without prolonging QT interval in dogs: comparison with cisapride, itopride, and mosapride. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):791-800.