Adjudin, ≥99%|Adjudin|cas:252025-52-8|西域试剂

Adjudin, ≥99%,Adjudin

产品编号：西域试剂-WR349830| CAS NO：252025-52-8| 分子式：C₁₅H₁₂Cl₂N₄O| 分子量：335.19

Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂，具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR349830	￥1313.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR349830	￥2314.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR349830	￥3770.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR349830	￥7150.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

Adjudin

CAS编号

252025-52-8

产品描述

Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂，具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

精确质量

334.038818

PSA

72.94000

LogP

2.67

折射率

1.705

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (49.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9834 mL	14.9169 mL	29.8338 mL
5 mM	0.5967 mL	2.9834 mL	5.9668 mL
10 mM	0.2983 mL	1.4917 mL	2.9834 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Cl- channel Mitochondria

体外研究

Adjudin是Cl-通道的有效阻断剂：破坏Cl-离子转运功能导致人体内精子获能和受精能力下降。 Adjudin（ADD）是一种线粒体抑制剂。 Adjudin是在Sertoli-germ细胞界面介导粘附连接破坏的分子。为了研究Adjudin对癌细胞的作用，用递增浓度的Adjudin处理超过十种不同类型的人或小鼠癌细胞系，并通过改良的MTT测定法测量细胞增殖。 Adjudin在SGC-7901（人胃腺癌细胞），MDA-MB-231（人乳腺癌细胞），Smmc-7721（人肝癌细胞）和MIA Paca-2（人胰腺癌细胞）中以剂量依赖性方式抑制细胞增殖。）细胞。在处理24小时后，对于SGC-7901，MDA-MB-231，Smmc-7721和MIA Paca-2细胞，确定Adjudin的IC 50分别为58.0μM，13.8μM，72.3μM和52.7μM。在其他人和小鼠癌细胞系中获得了类似的结果。 Adjudin在A549细胞和PC3细胞中的IC50分别为63.1μM和93.0μM。对于WI-38和BPH-1细胞，可以分别观察到超过300μM和200μM的Adjudin的IC50，这是癌细胞系A549和PC3的约5倍和2倍。。

体内研究

为了确定Adjudin是否可以抑制体内肺癌和前列腺癌的生长，在肺癌和前列腺癌的皮下模型中测试Adjudin的作用。将人肺癌细胞A549和前列腺癌细胞PC3分别在下背部皮下注射到无胸腺裸鼠中。然后将小鼠随机分成两个具有相似平均肿瘤大小的治疗组：Adjudin和载体（对照）。肿瘤接种后约2周，在肺癌细胞中每三天腹膜内注射一次，在前列腺癌细胞中以100mg / kg每隔一天注射一次。啮齿动物可以很好地耐受佐剂治疗。与对照组相比，Adjudin治疗的小鼠显示出显着的肿瘤生长抑制（人肺癌细胞A549中P <0.0001，前列腺癌细胞PC3中P = 0.006）。

细胞实验

将A549细胞，WI-38细胞，BPH-1细胞，PC-12细胞和其他细胞系以0.5×10 4 /孔的密度接种在96孔板中，在完全生长培养基中培养24小时。然后在生长培养基（无血清）中用连续稀释的Adjudin（300μM，100μM，30μM，10μM，3μM和0）替换生长培养基。将细胞再孵育24小时，然后向每个孔中加入10μl细胞计数试剂盒-8溶液。在37℃下在细胞培养箱中孵育4小时后，使用酶标仪测量450nm处的吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9834 mL	14.9169 mL	29.8338 mL
5 mM	0.5967 mL	2.9834 mL	5.9668 mL
10 mM	0.2983 mL	1.4917 mL	2.9834 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Adjudin
CAS号：	252025-52-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Adjudin
别名：	AF-2364
分子式：	C15H12Cl2N4O
分子量：	335.19

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Li K, et al. Inhibition of sperm capacitation and fertilizing capacity by adjudin is mediated by chloride and its channels in humans. Hum Reprod. 2013 Jan;28(1):47-59.

[2]. Li X, et al. Combination delivery of Adjudin and Doxorubicin via integrating drug conjugation and nanocarrier approaches for the treatment of drug-resistant cancer cells. J Mater Chem B. 2015 Feb 28;3(8):1556-1564.

[3]. Xie QR, et al. Male contraceptive Adjudin is a potential anti-cancer drug. Biochem Pharmacol. 2013 Feb 1;85(3):345-55.