AG-1478, >99%|AG-1478|cas:153436-53-4|西域试剂

AG-1478, >99%,AG-1478

产品编号：西域试剂-WR349848| CAS NO：153436-53-4| 分子式：C₁₆H₁₄ClN₃O₂| 分子量：315.75

AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。

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西域试剂-WR349848		￥753.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR349848		￥3363.00	杭州北京（现货）

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英文名称

AG-1478

CAS编号

153436-53-4

产品描述

AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。

产品熔点

247 °C(dec.)

产品沸点

458.5±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

231.1±28.7 °C

精确质量

315.077454

PSA

56.27000

LogP

3.77

外观性状

固体;Light orange to Yellow to Green powder to crystal

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.668

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (158.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1671 mL	15.8353 mL	31.6706 mL
5 mM	0.6334 mL	3.1671 mL	6.3341 mL
10 mM	0.3167 mL	1.5835 mL	3.1671 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 1% CMC 0.5% Tween-80
Solubility: 5 mg/mL (15.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EGFR:3 nM (IC50)

体外研究

AG-1478（AG1478）对于在化学上定义的DMEM / F12培养基中培养的人肺（A549）和前列腺（DU145）癌细胞系的生长调节是不可逆的。 AG-1478似乎在较低浓度下更有效，但不能完全抑制A549细胞的生长。特异性酪氨酸激酶抑制剂AG-1478（AG1478）对EGFR的抑制显着降低血管紧张素II介导的心脏成纤维细胞对TGF-β和纤连蛋白的合成。 EGFR被小分子抑制剂AG-1478药理学抑制，IC50为4 nM 。通过流式细胞术评估，Polyfect（PF）和Superfect（SF）处理均导致HEK 293细胞中细胞凋亡增加至相似程度。抗氧化剂tempol显着降低树枝状大分子介导的PF和SF凋亡。 AG-1478（AG1478），比信号传导研究中使用的剂量高10倍（100μM），用作阳性对照并显着诱导HEK 293细胞凋亡。

体内研究

施用AG-1478（AG1478）显着减少两种肥胖小鼠模型中的心肌炎症，纤维化，细胞凋亡和功能障碍。 ApoE - / - 小鼠首先用HFD喂养8周（ApoE-HFD），然后通过口服给予AG-1478（10mg / kg /天）或542（10mg / kg /天）另外8周灌胃。 AG-1478或542治疗阻断HFD诱导体内心脏EGFR磷酸化，而不影响低密度脂蛋白（LDL）和总甘油三酯（TG）的血浆水平。施用EGF（10nM）导致EGFR磷酸化的强烈且可再现的升高，其可被已知的EGFR磷酸化抑制剂AG-1478（AG1478）阻断。增加剂量的Polyfect（PF）导致EGF诱导的EGFR磷酸化显着降低（p <0.05），但这比AG1478观察到的程度要小。

细胞实验

将DU145（HTB-81）和A549（CCL-185）细胞以4×103细胞/孔的浓度接种在96孔板上的MEM（DU145细胞）或DMEM（A549细胞）中，补充100IU / mL青霉素在10％FBS存在下，100μg/ mL链霉素。孵育24小时后，用补充有转铁蛋白（5mg / mL），亚硒酸钠（2ng / mL）和白蛋白（0.5mg / mL）的无血清DMEM / F12（1：1）替换培养基[[ DMEM / F12 +]。再孵育24小时（第0天）后，培养基被含有酪氨酸激酶抑制剂的无血清DMEM / F12 +培养基替换：AG494，AG-1478，浓度范围分别为1-20μM和0.1-8μM。在37℃下在潮湿的气氛中继续孵育接下来的24小时。改良的结晶紫染色法（CV）和MTT法用于测定tyrphostins对靶细胞增殖的影响。使用Tecan多扫描平板记录仪测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1671 mL	15.8353 mL	31.6706 mL
5 mM	0.6334 mL	3.1671 mL	6.3341 mL
10 mM	0.3167 mL	1.5835 mL	3.1671 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Desiccate at -20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

RTECS号	VA0953000
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	AG-1478
CAS号：	153436-53-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AG-1478
别名：	Tyrphostin AG-1478
分子式：	C16H14ClN3O2
分子量：	315.75

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Bojko A, et al. The effect of tyrphostins AG494 and AG1478 on the autocrine growth regulation of A549 and DU145 cells. Folia Histochem Cytobiol. 2012 Jul 5;50(2):186-95.

[2]. Li W, et al. EGFR Inhibition Blocks Palmitic Acid-induced inflammation in cardiomyocytes and Prevents Hyperlipidemia-induced Cardiac Injury in Mice. Sci Rep. 2016 Apr 18;6:24580.

[3]. Akhtar S, et al. Cationic Polyamidoamine Dendrimers as Modulators of EGFR Signaling In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2015 Jul 13;10(7):e0132215.