阿拉泊韦|Alisporivir|cas:254435-95-5|西域试剂

阿拉泊韦,Alisporivir,99%

产品编号：西域试剂-WR349896| CAS NO：254435-95-5| 分子式：C₆₃H₁₁₃N₁₁O₁₂| 分子量：1216.64

Alisporivir (Debio-025) 是亲环蛋白抑制剂，具有高效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。

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西域试剂-WR349896		￥7800.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR349896		￥16000.00	杭州北京（现货）

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产品名称

阿拉泊韦

英文名称

Alisporivir

CAS编号

254435-95-5

产品描述

Alisporivir (Debio-025) 是亲环蛋白抑制剂，具有高效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。

外观性状

Solid

溶解性

DMSO ≥ 90 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (82.19 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.8219 mL	4.1097 mL	8.2194 mL
5 mM	0.1644 mL	0.8219 mL	1.6439 mL
10 mM	0.0822 mL	0.4110 mL	0.8219 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (2.15 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

DEB025 binds to CypA, a peptidyl-prolyl cis-trans isomerase which is a crucial cofactor for HCV replication. Alisporivir (Debio-025) represents the prototype of a new class of non-immunosuppressive cyclophilin inhibitors. Alisporivir prevents HCV protein-mediated collapse of the respiration-driven mitochondrial membrane potential. Alisporivir prevents HCV protein-mediated mitochondrial dysfunction outside the context of apoptosis, calcium overload, production of ROS, dysfunction. In cell culture models, low-micromolar doses of alisporivir block SARS-CoV and MERS-CoV replication. Combination treatment with Alisporivir and ICN-1229 increases the anti-MERS-CoV activity in cell culture. Alisporivir pretreatment stimulates antigen presentation by hepatoma target cells, leading to enhancement of antigen-specific CD8+ T cell activation by 40%. Alisporivir induces an increase of MHC-I and beta-2 microglobulin on the surface of several cell lines。

体内研究

Combination treatment with Alisporivir and ICN-1229 does not protect against SARS-CoV infection in a mouse model。

动物实验

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.8219 mL	4.1097 mL	8.2194 mL
5 mM	0.1644 mL	0.8219 mL	1.6439 mL
10 mM	0.0822 mL	0.411 mL	0.8219 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

参考文献

[1] Mikhail V Dubinin, et al. Int J Mol Sci. Alisporivir Improves Mitochondrial Function in Skeletal Muscle of mdx Mice but Suppresses Mitochondrial Dynamics and Biogenesis

[2] Konstantin N Belosludtsev, et al. Int J Mol Sci. Alisporivir Treatment Alleviates Mitochondrial Dysfunction in the Skeletal Muscles of C57BL/6NCrl Mice with High-Fat Diet/Streptozotocin-Induced Diabetes Mellitus

[3] Carol Stanciu, et al. Expert Opin Pharmacother. Efficacy and safety of alisporivir for the treatment of hepatitis C infection

[4] Philippe A Gallay, et al. Drug Des Devel Ther. Profile of alisporivir and its potential in the treatment of hepatitis C

[5] Koichi Watashi. Curr Opin Investig Drugs. Alisporivir, a cyclosporin derivative that selectively inhibits cyclophilin, for the treatment of HCV infection