AMD3465 hexahydrobromide, 99.9%|AMD3465 hexahydrobromide|cas:185991-07-5|西域试剂

AMD3465 hexahydrobromide, 99.9%,AMD3465 hexahydrobromide

产品编号：西域试剂-WR349916| CAS NO：185991-07-5| 分子式：C₂₄H₃₈N₆·₆HBr| 分子量：896.0700000000001

AMD 3465 hexahydrobromide 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 2G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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西域试剂-WR349916		￥607.00	杭州北京（现货）

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英文名称

AMD3465 hexahydrobromide

CAS编号

185991-07-5

产品描述

产品沸点

571.3ºC at 760 mmHg

产品密度

1.022g/cm3

产品闪点

299.3ºC

精确质量

889.872742

PSA

64.25000

LogP

8.79980

蒸气压

5.1E-13mmHg at 25°C

折射率

1.533

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (55.80 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 38 mg/mL (42.41 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.1160 mL	5.5799 mL	11.1598 mL
5 mM	0.2232 mL	1.1160 mL	2.2320 mL
10 mM	0.1116 mL	0.5580 mL	1.1160 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (111.60 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

2G5 mAb-CXCR4:0.75 nM (IC50, in SupT1 cells)

CXCL12AF647-CXCR4:18 nM (IC50, in SupT1 cells)

X4 HIV-1 (NL4.3):6.1 nM (IC50, in MT-4 cells)

X4 HIV-1 (RF):7.4 nM (IC50, in MT-4 cells)

X4 HIV-1 (HE):9.8 nM (IC50, in MT-4 cells)

X4 HIV-1 (IIIB):12.3 nM (IC50, in MT-4 cells)

X4 HIV-1 (NL4.3AMD3100):2822 nM (IC50, in MT-4 cells)

HIV-2 (ROD):12.3 nM (IC50, in MT-4 cells)

HIV-2 (EHO):12.3 nM (IC50, in MT-4 cells)

体外研究

AMD 3465六氢溴化物是CXCR4的有效拮抗剂，抑制12G5 mAb和CXCL12AF647与CXCR4的结合，在SupT1细胞中IC50为0.75 nM和18 nM。 AMD 3465（50 nM）完全阻断CXCL12诱导的钙动员，IC50为17 nM，但对U87.CD4.CCR5细胞中CCR5配体RANTES，LD78β和MIP-1β引起的细胞内钙通量没有影响。 AMD 3465还有效抑制X4 HIV毒株的复制（IC50：1-10nM），但对使用CCR5的（R5）病毒没有影响。 AMD3465对X4 HIV-1菌株IIIB，NL4.3，RF和HE具有细胞毒性，IC50范围为6-12nM。抑制HIV-2菌株ROD和EHO的IC50为12.3 nM 。 AMD 3465抑制UCL和Daoy细胞中CXCL-12诱导的生长。 AMD 3465处理刺激U87和Daoy细胞中Erk1 / 2的磷酸化。

体内研究

AMD 3465（2.5 mg / kg / d，sc为5周）显着阻断了U87 GBM和Daoy异种移植物的生长。

细胞实验

在血清饥饿24小时后，用1μg/ mL CXCL12,2.5ng / mL AMD3465,200μM咯利普兰或10μM毛喉素处理星形胶质细胞，颗粒细胞，U87细胞和Daoy细胞。分别在处理24和48小时后通过台盼蓝排除法测量培养物中的Daoy和U87细胞生长。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.116 mL	5.5799 mL	11.1598 mL
5 mM	0.2232 mL	1.116 mL	2.232 mL
10 mM	0.1116 mL	0.558 mL	1.116 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	AMD3465 hexahydrobromide（AMD3465 )
CAS号：	185991-07-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AMD3465 hexahydrobromide（AMD3465 )
别名：	GENZ-644494 hexahydrobromide
分子式：	C24H38N6.6HBr
分子量：	896.07

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hatse S, et al. AMD3465, a monomacrocyclic CXCR4 antagonist and potent HIV entry inhibitor. Biochem Pharmacol. 2005 Sep 1;70(5):752-61.

[2]. Yang L, et al. Blocking CXCR4-mediated cyclic AMP suppression inhibits brain tumor growth in vivo. Cancer Res. 2007 Jan 15;67(2):651-8.