ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸, >99%|Tiplaxtinin(PAI-039)|cas:393105-53-8|西域试剂

ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸, >99%,Tiplaxtinin(PAI-039)

产品编号：西域试剂-WR349936| CAS NO：393105-53-8| 分子式：C₂₄H₁₆F₃NO₄| 分子量：439.38

Tiplaxtinin 是一种口服有效的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。

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英文名称

Tiplaxtinin(PAI-039)

CAS编号

393105-53-8

产品描述

Tiplaxtinin 是一种口服有效的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。

产品沸点

588.0±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

309.4±30.1 °C

精确质量

439.103149

PSA

68.53000

LogP

5.32

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.593

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (227.59 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2759 mL	11.3797 mL	22.7593 mL
5 mM	0.4552 mL	2.2759 mL	4.5519 mL
10 mM	0.2276 mL	1.1380 mL	2.2759 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.69 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 2.7 μM (PAI-1)

体外研究

Tiplaxtinin（PAI-039），一种PAI-1活性的小分子抑制剂，在尿路上皮细胞系中。在用Tiplaxtinin处理的T24细胞中注意到细胞增殖的显着抑制，记录的有利IC50值为43.7±6.3μM，在UM-UC-14细胞中为52.8±1.6μM，而良性细胞系UROtsa注意到具有更高的IC50值70.3±0.1μM。值得注意的是，Tiplaxtinin在脱落细胞中的IC50值，T24为19.7±3.8μM，UM-UC-14为44.5±6.5μM，UROtsa为31.6±6.1μM，显着低于在存在下培养的细胞计算的IC50值。 Tiplaxtinin在附着条件下的作用。

体内研究

在腔静脉方案中，Tiplaxtinin（PAI-039）预处理显着降低了Tiplaxtinin剂量为3,10和30 mg / kg时的血栓重量。当在稳定的动脉和静脉血栓形成后4小时给予Tiplaxtinin治疗范例时，24小时后Tiplaxtinin剂量为3,10和30mg / kg时观察到血栓重量的显着降低。 Tiplaxtinin（PAI-039）通过口服强饲法给予携带人膀胱癌细胞系T24异种移植物和人宫颈癌HeLa细胞异种移植物的无胸腺小鼠。与未处理的对照相比，用Tiplaxtinin处理的T24和HeLa细胞异种移植物的皮下肿瘤生长显着减少。具体地，在研究结束时，对照T24异种移植物被注意为1,150±302mm 3，而用T24异种移植物治疗的T24异种移植物肿瘤为593±328mm 3，T24异种移植物用5mg / kg Tiplaxtinin（P <0.0001）和627±248mm 3处理。用20 mg / kg（P <0.0001）治疗。 Tiplaxtinin（1,3和10mg / kg）受到冠状动脉的电解损伤。 Tiplaxtinin（PAI-039）导致冠状动脉闭塞时间延长（对照组，31.7±6.3 min; 3 mg / kg Tiplaxtinin，66.0±6.4 min; 10 mg / kg，56.7±7.4 min; n = 5-6; p < 0.05）和降低血栓重量（对照组，7.6±1.5 mg; 10 mg / kg Tiplaxtinin，3.6±1.0 mg; p <0.05）。

细胞实验

将T24，UM-UC-14，UROtsa和HeLa细胞以每孔1×103个细胞一式三份接种在96孔培养皿中，并使其粘附24小时。随后，将Tiplaxtinin加入孔中并使其以指定浓度孵育。通过CellTiter-Glo发光细胞活力测定在24小时测定细胞增殖，并且在Graphpad Prism中测定Tiplaxtinin的IC 50。使用FLUOstar OPTIMA读数器测量发光。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2759 mL	11.3797 mL	22.7593 mL
5 mM	0.4552 mL	2.2759 mL	4.5519 mL
10 mM	0.2276 mL	1.138 mL	2.2759 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害声明	H413
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	PAI-039
CAS号：	393105-53-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PAI-039
别名：	Tiplaxtinin
分子式：	C24H16F3NO4
分子量：	439.38

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。