AMG-458, 99.9%|AMG-458|cas:913376-83-7|西域试剂

AMG-458, 99.9%,AMG-458

产品编号：西域试剂-WR349951| CAS NO：913376-83-7| 分子式：C₃₀H₂₉N₅O₅| 分子量：539.58

AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂，其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR349951		￥1226.00	杭州北京（现货）

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英文名称

AMG-458

CAS编号

913376-83-7

产品描述

AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂，其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

539.216858

PSA

123.99000

LogP

3.02

折射率

1.672

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (92.66 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8533 mL	9.2665 mL	18.5329 mL
5 mM	0.3707 mL	1.8533 mL	3.7066 mL
10 mM	0.1853 mL	0.9266 mL	1.8533 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

human c-Met:1.2 nM (Ki)

mouse c-Met:2.0 nM (Ki)

V1092I:1.1 nM (Ki)

D1228H:2.2 nM (Ki)

M1250T:4.1 nM (Ki)

H1094R:0.5 nM (Ki)

Y1230H:4.5 nM (Ki)

VEGDR2:4100 nM (Ki)

体内研究

在NIH3T3/TPR-Met和U-87mg异种移植模型中，AMG-458（口服，30mg/kg，100mg/kg）显著抑制肿瘤生长，对体重无不良影响。动物模型：NIH-3T3/TPR-Met模型和U-87mg人胶质母细胞瘤异种移植模型。剂量：10、30、100 mg/kg。给药：口服q.d.或b.i.d.结果：NIH-3T3/TPR-Met模型的ED50为∼12mg/kg，ED90为∼34mg/kg。在U-87mg人胶质母细胞瘤异种移植模型中，ED50为16mg/kg，ED90为59mg/kg。每日一次30和100毫克/千克和每天一次30毫克/千克可显著抑制肿瘤生长，对体重无不良影响。动物模型：Balb/c小鼠和SD大鼠。剂量：1mg/kg（药代动力学分析）。给药：静脉给药：1mg/kg（20%卡托尔，用甲磺酸调节pH至3.5）。结果：小鼠和大鼠的CL（（L/h）/kg分别为0.16和0.73，Vss（L/kg）为0.31和0.62，t1/2（h）分别为1.3和1.0。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8533 mL	9.2665 mL	18.5329 mL
5 mM	0.3707 mL	1.8533 mL	3.7066 mL
10 mM	0.1853 mL	0.9266 mL	1.8533 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	AMG-458
CAS号：	913376-83-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AMG-458
别名：	AMG458
分子式：	C30H29N5O5
分子量：	539.58

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Longbin Liu, et al. Discovery of a potent, selective, and orally bioavailable c-Met inhibitor: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-yl)-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide (AMG 458). J Med Chem. 2008 Jul 10;51(13):3688-91.