AMG-900, 99.9%|AMG-900|cas:945595-80-2|西域试剂

AMG-900, 99.9%,AMG-900

产品编号：西域试剂-WR349955| CAS NO：945595-80-2| 分子式：C₂₈H₂₁N₇OS| 分子量：503.58

AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。

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西域试剂-WR349955		￥655.00	杭州北京（现货）

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英文名称

AMG-900

CAS编号

945595-80-2

产品描述

AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。

产品沸点

778.7±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

424.7±35.7 °C

精确质量

503.152832

PSA

140.70000

LogP

4.64

蒸气压

0.0±2.7 mmHg at 25°C

折射率

1.739

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (99.29 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9858 mL	9.9289 mL	19.8578 mL
5 mM	0.3972 mL	1.9858 mL	3.9716 mL
10 mM	0.1986 mL	0.9929 mL	1.9858 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Aurora A:5 nM (IC50)

Aurora B:4 nM (IC50)

Aurora C:1 nM (IC50)

体外研究

AMG 900抑制所有3个极光激酶家族成员的酶活性，IC 50值为5 nM或更低。在HeLa细胞中，AMG 900以浓度依赖性方式抑制极光-A和-B的自身磷酸化。用50nM AMG 900处理HCT116细胞48小时导致多倍性并在细胞重新铺板后抑制集落的形成。 AMG 900抑制细胞增殖，EC 50值范围为0.7至5.3 nM。重要的是，这些AMG 900敏感细胞系中的4种（HCT-15，MES-SA-Dx5,769P和SNU449）对紫杉醇和其他抗癌剂具有抗性。 AMG 900在所有测试的细胞系中抑制p-组蛋白H3或诱导的多倍性，而不考虑具有均一效力的P-gp或BCRP状态（IC50或EC50值范围为2至3nM）。

体内研究

AMG 900在所有测试的9种异种移植物模型中显示出显着的抗肿瘤活性（与载体处理的对照组相比，50％-97％TGI，P <0.005，P <0.0005）。重要的是，AMG 900在MES-SA-Dx5（84％TGI，P <0.0001）和NCI-H460-PTX（66％TGI，P <0.0001）异种移植模型中具有活性，这些模型对多西紫杉醇或紫杉醇具有抗性。各自的最大耐受剂量。 AMG 900抑制HCT116肿瘤中极光-B的活性，并抑制代表不同肿瘤类型的多种异种移植物的生长。与载体处理的对照相比，用15mg / kg的AMG 900处理显着抑制小鼠骨髓（上图）和细胞角蛋白阳性COLO 205肿瘤（下图）中的G2M细胞群中的p-组蛋白H3 。 AMG 900具有低至中等间隙和小体积分布。其终端消除半衰期为0.6至2.4小时。 AMG 900在禁食动物中被很好地吸收，口服生物利用度为31％至107％。食物摄入对AMG 900口服吸收的速率（大鼠）或程度（狗）有影响。

细胞实验

不同的肿瘤细胞系包括NCI-H460，MDA-MB231，MES-SA，NCI-H460 PTX，MDA-MB-231 PTX，MES-SA Dx5和HCT-15。用AMG 900（0.5,5.0,50nM）处理48小时，用完全培养基洗涤两次，并在无药物完全培养基中以每孔5000个细胞的密度重新铺板细胞。使细胞生长直至DMSO对照孔汇合。细胞用结晶紫染料染色，用蒸馏水洗涤，并用数字扫描仪成像。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9858 mL	9.9289 mL	19.8578 mL
5 mM	0.3972 mL	1.9858 mL	3.9716 mL
10 mM	0.1986 mL	0.9929 mL	1.9858 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	AMG 900
CAS号：	945595-80-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AMG 900
分子式：	C28H21N7OS
分子量：	503.58

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Payton M, et al. Preclinical evaluation of AMG 900, a novel potent and highly selective pan-aurora kinase inhibitor with activity in taxane-resistant tumor cell lines. Cancer Res, 2010, 70(23), 9846-9854.

[2]. Juan G, et al. AMG 900, a potent inhibitor of aurora kinases causes pharmacodynamic changes in p-Histone H3 immunoreactivity in human tumor xenografts and proliferating mouse tissues. J Transl Med. 2014 Nov 4;12:307.

[3]. Huang L, et al. In vitro and in vivo pharmacokinetic characterizations of AMG 900, an orally bioavailable small molecule inhibitor of aurora kinases. Xenobiotica. 2011 May;41(5):400-8.