AMG9810 , ≥99.9%|AMG9810 |cas:545395-94-6|西域试剂

AMG9810 , ≥99.9%,AMG9810

产品编号：西域试剂-WR349957| CAS NO：545395-94-6| 分子式：C₂₁H₂₃NO₃| 分子量：337.41

AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。

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西域试剂-WR349957	￥566.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR349957	￥2015.00	杭州北京（现货）

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英文名称

AMG9810

CAS编号

545395-94-6

产品描述

AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。

产品沸点

512.5±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

263.8±30.1 °C

精确质量

337.167786

PSA

47.56000

LogP

5.47

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.618

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 33 mg/mL (97.80 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9638 mL	14.8188 mL	29.6375 mL
5 mM	0.5928 mL	2.9638 mL	5.9275 mL
10 mM	0.2964 mL	1.4819 mL	2.9638 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 24.5 nM (human TRPV1), 85.6 nM (rat TRPV1)

体外研究

AMG9810是辣椒素激活的竞争性拮抗剂（人TRPV1的IC50值，24.5±15.7 nM;大鼠TRPV1,85.6±39.4 nM）并阻断所有已知的TRPV1激活模式，包括质子（大鼠TRPV1的IC50值，294±192 nM）人TRPV1,92.7±72.8nM），加热（大鼠TRPV1的IC50值，21±17nM;人TRPV1,15.8±10.8nM）和内源配体，例如anandamide，N-花生四烯基多巴胺和油酰多巴胺。 AMG9810在大鼠背根神经节原代神经元的培养物中阻断辣椒素诱发的去极化和降钙素基因相关的肽释放。 AMG9810抑制辣椒素，质子，热和内源配体诱导的45Ca2 +摄入TRPV1表达细胞。

体内研究

AMG9810以剂量依赖性方式有效预防辣椒素诱导的眼擦，并且在由足底内注射完全弗氏佐剂诱导的炎性疼痛模型中逆转热和机械痛觉过敏。在有效剂量下，AMG9810对运动功能没有任何显着影响。据报道，AMG9810是第一个在炎症性疼痛动物模型中阻断辣椒素诱导的眼部擦拭行为和反向痛觉过敏的cinnamide TRPV1拮抗剂。 AMG9810，促进小鼠皮肤肿瘤的发展。 AMG9810的局部应用导致表皮生长因子受体（EGFR）及其下游Akt /哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR） - 信号通路的表达水平显着增加。

细胞实验

为了评估AMG9810的细胞毒性，用不同浓度的AMG9810（0.25,0.5,1,5μM）处理N / TERT1细胞并培养不同的时间段（24,48,72小时）。将CellTiter 96 AQueous One Solution添加到每个孔中，然后将细胞保持在37℃，5％CO 2培养箱中1小时。然后用平板读数器在492和690nm处测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9637 mL	14.8183 mL	29.6367 mL
5 mM	0.5927 mL	2.9637 mL	5.9273 mL
10 mM	0.2964 mL	1.4818 mL	2.9637 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H319-H413
警示性声明	P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	AMG 9810
CAS号：	545395-94-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AMG 9810
分子式：	C21H23NO3
分子量：	337.42

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Gavva NR, et al. AMG9810 [(E)-3-(4-t-butylphenyl)-N-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4] dioxin-6-yl)acrylamide], a novel vanilloid receptor 1 (TRPV1) antagonist with antihyperalgesic properties. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Apr;313(1):474-84.

[2]. Li S, et al. TRPV1-antagonist AMG9810 promotes mouse skin tumorigenesis through EGFR/Akt signaling. Carcinogenesis. 2011 May;32(5):779-85.