Amsacrine, ≥99.9%|Amsacrine|cas:51264-14-3|西域试剂

Amsacrine, ≥99.9%,Amsacrine

产品编号：西域试剂-WR349975| CAS NO：51264-14-3| 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₃S| 分子量：393.46

Amsacrine 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂，还能抑制拓扑异构酶 II。

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西域试剂-WR349975		￥863.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR349975		￥2194.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Amsacrine

CAS编号

51264-14-3

产品描述

Amsacrine 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂，还能抑制拓扑异构酶 II。

产品熔点

230-240ºC

产品沸点

563.0±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

294.3±32.9 °C

精确质量

393.114716

PSA

88.70000

LogP

2.12

外观性状

白色固体

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.723

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 9.3 mg/mL (23.64 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5416 mL	12.7078 mL	25.4155 mL
5 mM	0.5083 mL	2.5416 mL	5.0831 mL
10 mM	0.2542 mL	1.2708 mL	2.5416 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Topoisomerase II

体外研究

Amsacrine以浓度依赖性方式阻断HEK 293细胞和非洲爪蟾卵母细胞中的HERG电流，IC50值分别为209.4 nm和2.0μM。 Amsacrine引起激活（-7.6 mV）和失活（-7.6 mV）的电压依赖性的负向变化。通过amsacrine的HERG当前阻滞不依赖于频率。对不同浓度m-AMSA的正常人淋巴细胞的体外研究显示，染色体畸变水平增加，范围从8％到100％，并且增加SCE，范围是研究的最低浓度的正常值的1.5倍（0.005μg/ mL）至正常值的12倍（0.25μg/ mL）。 Amsacrine诱导的U937细胞凋亡的特征是caspase-9和caspase-3活化，细胞内Ca2 +浓度增加，线粒体去极化和MCL1下调。 Amsacrine通过降低其稳定性诱导MCL1下调。此外，amsacrine处理的U937细胞显示AKT降解和Ca2 +介导的ERK失活。

体内研究

在用不同剂量的安吖啶（0.5-12mg / kg）治疗的动物中，用9和12mg / kg治疗后，微核多色红细胞的频率显着增加。此外，本研究首次表明，amsacrine具有高致裂性发生率和低致气性发生率，而nocodazole在体内有丝分裂期具有高致气性和低致裂性发生率。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5416 mL	12.7078 mL	25.4155 mL
5 mM	0.5083 mL	2.5416 mL	5.0831 mL
10 mM	0.2542 mL	1.2708 mL	2.5416 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

储存条件

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	UN 3249
包装等级	III
危险类别	6.1(b)
海关编码	2935009090

1. 物质的识别

产品名：	Amsacrine
CAS号：	51264-14-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Amsacrine
别名：	m-AMSA; acridinyl anisidide
分子式：
分子量：	393.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Thomas D, et al. Inhibition of cardiac HERG currents by the DNA topoisomerase II inhibitor amsacrine: mode of action. Br J Pharmacol. 2004 Jun;142(3):485-94.

[2]. Attia SM. Molecular cytogenetic evaluation of the mechanism of genotoxic potential of amsacrine and nocodazole in mouse bone marrow cells. J Appl Toxicol. 2013 Jun;33(6):426-33.

[3]. Kao-Shan CS, et al. Cytogenetic effects of amsacrine on human lymphocytes in vivo and in vitro. Cancer Treat Rep. 1984 Jul-Aug;68(7-8):989-97.

[4]. Lee YC, et al. Amsacrine-induced apoptosis of human leukemia U937 cells is mediated by the inhibition of AKT- and ERK-induced stabilization of MCL1. Apoptosis. 2016 Oct 19