Anagliptin, ≥98%|Anagliptin|cas:739366-20-2|西域试剂

Anagliptin, ≥98%,Anagliptin

产品编号：西域试剂-WR349984| CAS NO：739366-20-2| 分子式：C₁₉H₂₅N₇O₂| 分子量：383.45

Anagliptin 是一种高选择性的，有效的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对 DPP-8/9 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 68 和 60 nM。

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西域试剂-WR349984		￥1570.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR349984		￥2665.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Anagliptin

CAS编号

739366-20-2

产品描述

Anagliptin 是一种高选择性的，有效的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对 DPP-8/9 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 68 和 60 nM。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

383.206970

PSA

118.91000

LogP

-0.34

折射率

1.661

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (260.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6079 mL	13.0395 mL	26.0790 mL
5 mM	0.5216 mL	2.6079 mL	5.2158 mL
10 mM	0.2608 mL	1.3040 mL	2.6079 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 3.8 nM (DPP-4), 68 nM (DPP-8), 60 nM (DPP-9)

体外研究

Anagliptin是一种高选择性，有效的DPP-IV抑制剂，IC50为3.8 nM，对DPP-8/9的选择性较低（分别为68,60 nM）。阿格列汀在50μM时不影响CYP3A4，CYP2C19，CYP2C9，CYP1A2和CYP2D6（IC50>10μM）或CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9和CYP1A2。盐酸阿格列汀不与hERG通道结合（E-4031，在0.1μM时抑制> 90％，使用HEK 293细胞在膜片钳中IC50>500μM）。阿格列汀（1-100μM）剂量依赖性地抑制-DPP-4诱导的平滑肌细胞（SMC）增殖，并减少培养的单核细胞中TNF-α的产生。

体内研究

阿格列汀（0.3％）改变apoE缺陷小鼠中动脉粥样硬化病变的数量和质量，并降低血浆中的DPP-4活性和总胆固醇水平，尤其是小鼠中的VLDL和LDL-C。阿格列汀还降低apoE缺陷小鼠斑块区域的α-SMA阳性区域和TNF-α阳性病变。此外，Anagliptin不会增加apoE缺陷小鼠中循环内皮祖细胞（EPCs）的数量。阿格列汀（0.3％）降低低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇，并降低小鼠中固醇调节元件结合蛋白-2信使核糖核酸的表达水平。

细胞实验

为了评估培养的平滑肌细胞（SMC）对s-DPP-4的生长反应，使用细胞增殖ELISA试剂盒进行溴脱氧尿苷（BrdU）掺入测定。简而言之，将SMC以3000个细胞/孔的密度接种在具有完全培养基的96孔培养板中。在60％-70％汇合时，将SMC用或不用1,10或100μM阿格列汀预处理10分钟，最后用可溶性重组人（rh）DPP-4（5至500ng / mL）刺激20小时。然后，将BrdU溶液（10μM）加入细胞中，再培养细胞4小时。然后，将细胞干燥并固定，并用FixDenat溶液在室温下使细胞DNA变性30分钟。将与过氧化物酶缀合的大鼠抗BrdU单克隆抗体加入培养板中，并在室温下再孵育90分钟。最后，在室温下孵育15分钟之前加入四甲基联苯胺。通过酶标仪在370nm处测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6079 mL	13.0395 mL	26.079 mL
5 mM	0.5216 mL	2.6079 mL	5.2158 mL
10 mM	0.2608 mL	1.304 mL	2.6079 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Anagliptin
CAS号：	739366-20-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Anagliptin
别名：	SK-0403
分子式：	C19H25N7O2
分子量：	383.45

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Kato N, et al. Discovery and pharmacological characterization of N-[2-({2-[(2S)-2-cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl}amino)-2-methylpropyl]-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamide hydrochloride (anagliptin hydrochloride salt) as a potent and selective DPP-IV inhibitor. Bioorg Med Chem. 2011 Dec 1;19(23):7221-7.

[2]. Ervinna N, et al. Anagliptin, a DPP-4 inhibitor, suppresses proliferation of vascular smooth muscles and monocyte inflammatory reaction and attenuates atherosclerosis in male apo E-deficient mice. Endocrinology. 2013 Mar;154(3):1260-70.

[3]. Yano W, et al. Mechanism of lipid-lowering action of the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, anagliptin, in low-density lipoprotein receptor-deficient mice. J Diabetes Investig. 2017 Mar;8(2):155-160.