Apitolisib (GDC-0980, RG7422), 99.9%|GNE 390|cas:1032754-93-0|西域试剂

Apitolisib (GDC-0980, RG7422), 99.9%,GNE 390

产品编号：西域试剂-WR350011| CAS NO：1032754-93-0| MDL NO：MFCD20274520| 分子式：C₂₃H₃₀N₈O₃S| 分子量：498.6

Apitolisib (GDC-0980) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。抑制mTOR，Ki 为 17 nM。

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西域试剂-WR350011	￥1587.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR350011	￥2220.00	杭州北京（现货）

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英文名称

GNE 390

CAS编号

1032754-93-0

产品描述

产品沸点

718.6±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

388.4±35.7 °C

精确质量

498.216156

PSA

162.80000

LogP

0.45

蒸气压

0.0±2.4 mmHg at 25°C

折射率

1.677

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 14.29 mg/mL (28.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0056 mL	10.0281 mL	20.0562 mL
5 mM	0.4011 mL	2.0056 mL	4.0112 mL
10 mM	0.2006 mL	1.0028 mL	2.0056 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PI3Kα:5 nM (IC50)

PI3Kβ:27 nM (IC50)

PI3Kδ:7 nM (IC50)

PI3Kγ:14 nM (IC50)

mTOR:17 nM (Ki)

TORC1

TORC2

体外研究

Apitolisib（GDC-0980）对密切相关的PIKK家族激酶的其他几个成员具有显着的选择性：C2alpha IC50 = 1300 nM; C2beta IC50 = 7 94 nM; VPS34 IC50 = 2000 nM; PI4Kα>10μM; PI4Kbeta>10μM; DNA-PK Kiapp分别为623 nM 。最近的一项研究表明Apitolisib（GDC-0980）通过抑制细胞周期运动和诱导细胞凋亡来降低癌细胞活力，其中前列腺具有最大效力（IC50 <200 nM 50％），<500 nM 100％），乳腺癌（IC50 <200） nM 37％，<500 nM 78％）和NSCLC系（IC50 <200 nM 29％，<500 nM 88％）和较低的胰腺效力（IC50 <200 nM 13％，<500 nM 67％）和黑素瘤细胞系（IC50 <200 nM 0％，<500 nM 33％）。

体内研究

Apitolisib（GDC-0980）（1mg / kg，po）证明在小鼠异种移植物中具有显着功效，并且目前正处于癌症的I期临床试验中。清除率和PPB较低，Apitolisib（GDC-0980）显示剂量成比例暴露，从PEG中剂量为5 mg / kg，MCT中悬浮剂量为50 mg / kg，这一发现部分归因于该化合物的良好溶解性。 Apitolisib（GDC-0980）（5mg / kg，口服）在20个异种移植物模型中的15个中导致大于50％的TGI。对Apitolisib（GDC-0980）治疗的肿瘤反应的差异与pAkt / tAkt的敲低持续时间相关。

细胞实验

将3/84个孔板接种2,000个细胞/孔，体积为54μL/孔，然后在37℃，5％CO 2下孵育过夜（约16小时）。将化合物在二甲基亚砜中稀释以产生所需的储备浓度，然后以每孔6μL的体积加入。所有治疗均一式四份进行测试。孵育4天后，使用CellTiter-Glo估计活细胞的相对数量，并在Wallac Multilabel Reader上测量总发光。使用Prism软件测定导致50％细胞活力抑制（IC 50）或50％最大有效浓度（EC 50）的药物浓度。对于未达到IC50的细胞系，列出了测试的最高浓度（20μM）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0056 mL	10.0281 mL	20.0562 mL
5 mM	0.4011 mL	2.0056 mL	4.0112 mL
10 mM	0.2006 mL	1.0028 mL	2.0056 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Apitolisib (GDC-0980)
CAS号：	1032754-93-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Apitolisib (GDC-0980)
别名：	RG7422; GNE 390
分子式：	C23H30N8O3S
分子量：	498.6

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。