Apitolisib (GDC-0980, RG7422), 99.9%,GNE 390
产品编号:西域试剂-WR350011| CAS NO:1032754-93-0| MDL NO:MFCD20274520| 分子式:C23H30N8O3S| 分子量:498.6
Apitolisib (GDC-0980) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR,Ki 为 17 nM。
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用,
英文名称 | GNE 390 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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CAS编号 | 1032754-93-0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品描述 | Apitolisib (GDC-0980) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR,Ki 为 17 nM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品沸点 | 718.6±70.0 °C at 760 mmHg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品闪点 | 388.4±35.7 °C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
精确质量 | 498.216156 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PSA | 162.80000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
LogP | 0.45 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
蒸气压 | 0.0±2.4 mmHg at 25°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
折射率 | 1.677 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 14.29 mg/mL (28.66 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
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靶点 |
PI3Kα:5 nM (IC50) PI3Kβ:27 nM (IC50) PI3Kδ:7 nM (IC50) PI3Kγ:14 nM (IC50) mTOR:17 nM (Ki) TORC1 TORC2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
体外研究 | Apitolisib(GDC-0980)对密切相关的PIKK家族激酶的其他几个成员具有显着的选择性:C2alpha IC50 = 1300 nM; C2beta IC50 = 7 94 nM; VPS34 IC50 = 2000 nM; PI4Kα>10μM; PI4Kbeta>10μM; DNA-PK Kiapp分别为623 nM 。最近的一项研究表明Apitolisib(GDC-0980)通过抑制细胞周期运动和诱导细胞凋亡来降低癌细胞活力,其中前列腺具有最大效力(IC50 <200 nM 50%),<500 nM 100%),乳腺癌(IC50 <200) nM 37%,<500 nM 78%)和NSCLC系(IC50 <200 nM 29%,<500 nM 88%)和较低的胰腺效力(IC50 <200 nM 13%,<500 nM 67%)和黑素瘤细胞系(IC50 <200 nM 0%,<500 nM 33%)。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
体内研究 | Apitolisib(GDC-0980)(1mg / kg,po)证明在小鼠异种移植物中具有显着功效,并且目前正处于癌症的I期临床试验中。清除率和PPB较低,Apitolisib(GDC-0980)显示剂量成比例暴露,从PEG中剂量为5 mg / kg,MCT中悬浮剂量为50 mg / kg,这一发现部分归因于该化合物的良好溶解性。 Apitolisib(GDC-0980)(5mg / kg,口服)在20个异种移植物模型中的15个中导致大于50%的TGI。对Apitolisib(GDC-0980)治疗的肿瘤反应的差异与pAkt / tAkt的敲低持续时间相关。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
细胞实验 | 将3/84个孔板接种2,000个细胞/孔,体积为54μL/孔,然后在37℃,5%CO 2下孵育过夜(约16小时)。将化合物在二甲基亚砜中稀释以产生所需的储备浓度,然后以每孔6μL的体积加入。所有治疗均一式四份进行测试。孵育4天后,使用CellTiter-Glo估计活细胞的相对数量,并在Wallac Multilabel Reader上测量总发光。使用Prism软件测定导致50%细胞活力抑制(IC 50)或50%最大有效浓度(EC 50)的药物浓度。对于未达到IC50的细胞系,列出了测试的最高浓度(20μM)。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
相关文档
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下载MSDS质检证书(COA)
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产品名: | Apitolisib (GDC-0980) |
CAS号: | 1032754-93-0 |
制造商/供应商: | 西域试剂 网站:www.hzbp.cn 邮件:13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
产品名: | Apitolisib (GDC-0980) |
别名: | RG7422; GNE 390 |
分子式: | C23H30N8O3S |
分子量: | 498.6 |
3. 急救措施
吸入后: | 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。 |
皮肤接触后: | 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。 |
眼睛接触后: | 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。 |
吞食后: | 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。 |
4. 消防措施
适当的灭火剂: | 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。 |
防护设备: | 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: | 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。 |
清洁/收集措施: | 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末; 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍; 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
安全处理说明: | 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。 |
储存: |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
双手保护: | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
眼睛防护: | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
稳定性: | 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。 |
热分解/其他要避免的情况: | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
急性毒性: | 无可用资料。 |
主要刺激性影响: | 无可用资料。 |
在皮肤上: | 无可用资料。 |
对眼睛: | 无可用资料;可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
一般注意事项: | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
正确的运输名称: | 无 |
非危险品运输: | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 54, # 21 p. 7579 - 7587 |
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文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 54, # 21 p. 7579 - 7587 |
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文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 54, # 21 p. 7579 - 7587 |
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