| 英文名称 | Apogossypolone (ApoG2) |
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| CAS编号 | 886578-07-0 |
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| 产品描述 | ApoG2是一种口服活性Bcl-2家族蛋白抑制剂，Bcl-2、Mcl-1和Bcl-XL的Ki值分别为35、25和660nm。脱棉酚具有抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡和自噬。脱棉酚还具有抗真菌活性。 |
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| 精确质量 | 490.16300 |
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| PSA | 149.20000 |
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| LogP | 4.84700 |
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| 靶点 |
Mcl-1:25 nM (Ki)
Bcl-2:35 nM (Ki)
Bcl-xL:660 nM (Ki)
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| 体外研究 |
脱乙酰棉酚（ApoG2）在应激条件下表现出更好的稳定性【1】。脱棉酚（0-1µM，72或96 h）以剂量依赖性方式抑制WSU-DLCL2细胞生长。脱乙酰棉酚（0-5µM，24或48小时）干扰抗凋亡和促凋亡Bcl-2家族成员之间异二聚体的形成，并导致半胱氨酸蛋白酶-3、半胱氨酸蛋白酶-9和PARP的裂解。脱乙酰棉酚（0-8µM，0-72 h）以时间和剂量依赖性方式诱导WSU-DLCL2细胞凋亡【1】。脱乙酰棉酚（0-10µM，0-24 h）诱导肝癌细胞自噬并促进ROS生成【2】。细胞增殖试验【1】细胞系：WSU-DLCL2浓度：250、350、500和1000 nM孵育时间：96小时用于细胞计数，72小时用于MTT结果：呈剂量依赖性抑制生长。50%生长抑制浓度（IC50）约为350 nM。Western Blot分析【1】细胞系：WSU-DLCL2浓度：0.35、0.5、1和5µM孵育时间：24或48 h结果：以浓度依赖性方式阻断Bcl-XL和Bim之间异二聚体的形成。导致caspase-3、caspase-9和PARP的切割激活。凋亡分析【1】细胞系：WSU-DLCL2浓度：0、1、2、4和8µM孵育时间：24、48和72 h结果：诱导细胞凋亡呈时间和剂量依赖性。细胞自噬试验【2】细胞系：HepG2和Hep3B浓度：1.25、2.5、5和10µM培养时间：6、12、18和24小时结果：以剂量和时间依赖性方式诱导LC3（轻链3）-II转化。
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| 体内研究 |
apogusypolone（ApoG2）（120毫克/千克；静脉注射或口服；每天一次，共5天）有效抑制弥漫性大细胞淋巴瘤细胞的生长，无毒性。动物模型：4周龄雌性ICR-SCID小鼠，每只小鼠接受107个WSU-DLCL2细胞（在无血清RPMI 1640中）皮下注射（sc）于两侧区域【1】剂量：120 mg/kg给药：静脉注射或每天给药5天结果：抑制WSU-DLCL2的生长并显著降低肿瘤重量。动物模型：非荷瘤SCID小鼠【1】剂量：160 mg/kg给药：静脉注射或每天给药5天结果：小鼠耐受性良好，最高可达800 mg/kg。没有明显的毒性迹象。
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| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.0387 mL |
10.1937 mL |
20.3874 mL |
| 5 mM |
0.4077 mL |
2.0387 mL |
4.0775 mL |
| 10 mM |
0.2039 mL |
1.0194 mL |
2.0387 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
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| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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1. 物质的识别
| 产品名： |
Apogossypolone |
| CAS号： |
886578-07-0 |
| 制造商/供应商： |
西域试剂
网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： |
Apogossypolone |
| 分子式： |
C28H26O8 |
| 分子量： |
490.5 |
3. 急救措施
| 吸入后： |
如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： |
用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： |
检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： |
如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： |
雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： |
穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： |
封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： |
使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： |
避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
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7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： |
按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： |
无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： |
无可用资料。 |
| 在皮肤上： |
无可用资料。 |
| 对眼睛： |
无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
| 正确的运输名称： |
无 |
| 非危险品运输： |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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