AS-252424, 99%|AS-252424|cas:900515-16-4|西域试剂

AS-252424, 99%,AS-252424

产品编号：西域试剂-WR350031| CAS NO：900515-16-4| MDL NO：MFCD11045281| 分子式：C₁₄H₈FNO₄S| 分子量：305.28

AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 30±10 nM.

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR350031		￥242.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR350031		￥908.00	杭州北京（现货）

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英文名称

AS-252424

CAS编号

900515-16-4

产品描述

AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 30±10 nM.

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

精确质量

305.015808

PSA

104.84000

LogP

2.14

外观性状

yellow

折射率

1.692

溶解性

DMSO: >20mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (81.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2757 mL	16.3784 mL	32.7568 mL
5 mM	0.6551 mL	3.2757 mL	6.5514 mL
10 mM	0.3276 mL	1.6378 mL	3.2757 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

PI3Kγ:30 nM (IC50)

PI3Kα:935 nM (IC50)

PI3Kδ:20 μM (IC50)

PI3Kβ:20 μM (IC50)

体外研究

AS-252424还抑制PI3Kα，PI3Kβ和PI3Kδ，IC50分别为935±150 nM，20μM和20μM。 AS-252424以浓度依赖性方式抑制MCP-1介导的野生型原代单核细胞趋化性，IC50值为52μM，以及IC50值为53μM的单核细胞系THP-1。在人单核细胞系THP-1中，MCP-1与GPCR趋化因子受体CCR2的结合强烈诱导PKB / Akt的磷酸化，其在低至0.4μM的IC 50值下被AS-252424有效抑制。相反，通过集落刺激因子（CSF-1）诱导PKB / Akt磷酸化，结合生长因子受体c-fms，仅被AS-252424阻断，IC50值高达4.7μM。

体内研究

在急性腹膜炎的小鼠模型中口服施用AS-252424导致白细胞募集的显着减少。为了评估AS-252424在体内阻断白细胞迁移的功效，在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎的小鼠模型中进行测试。口服施用10mg / kg的AS-252424导致中性粒细胞募集的中度减少（35％±14％），几乎与PI3Kγ缺陷小鼠中观察到的结果相匹配。鉴于AS-252424的短口服半衰期（t1 / 2 = 1小时）和相对高的清除率（2.25升/千克/小时），在稍后的时间点（24-48小时）进行调查以评估巨噬细胞和单核细胞募集没有承担。适度的药代动力学特性似乎不是由快速氧化代谢引起的（1小时后的微粒体代谢：16％（大鼠），10％（人））。

细胞实验

在无血清培养基中饥饿3小时后，用抑制剂（例如，AS-252424,1nM，10nM，100nM，1μM，10μM和100μM）或DMSO预处理Raw-264巨噬细胞30分钟并且用50nM C5a刺激5分钟。使用磷酸-Ser-473 Akt特异性抗体和标准ELISA方案监测PKB / Akt磷酸化。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2757 mL	16.3784 mL	32.7568 mL
5 mM	0.6551 mL	3.2757 mL	6.5514 mL
10 mM	0.3276 mL	1.6378 mL	3.2757 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	AS-252424
CAS号：	900515-16-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AS-252424
别名：	AS252424
分子式：	C14H8FNO4S
分子量：	305.28

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Pomel V, et al. Furan-2-ylmethylene thiazolidinediones as novel, potent, and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinase gamma. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3857-71.