Astressin , ≥96%|Astressin |cas:170809-51-5|西域试剂

Astressin , ≥96%,Astressin

产品编号：西域试剂-WR350075| CAS NO：170809-51-5| 分子式：C₁₆₁H₂₆₉N₄₉O₄₂| 分子量：3563.16

Astressin是有效的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 拮抗剂。

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英文名称

Astressin

CAS编号

170809-51-5

产品描述

Astressin是有效的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 拮抗剂。

精确质量

3561.04000

PSA

1489.66000

LogP

9.58910

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 18.18 mg/mL (5.10 mM; ultrasonic and adjust pH to 4 with HCl)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.2806 mL	1.4032 mL	2.8065 mL
5 mM	0.0561 mL	0.2806 mL	0.5613 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

体外研究

Astressin对CRF结合蛋白的亲和力低，对克隆的垂体受体具有高亲和力（Ki = 2 nM）。 Astressin对CHO细胞中稳定表达的克隆人CRF-RA1具有高亲和力，并且具有抑制ACTH分泌的高效力。

体内研究

在应激或肾上腺切除的大鼠中，Astressin比任何先前测试的拮抗剂在降低垂体促肾上腺皮质激素（ACTH）分泌方面明显更有效。静脉注射低剂量的astressin（30μg和100μg/ kg）仍然分别在45和90分钟时显着降低ACTH水平。 Astressin显着逆转社交应激和ICV大鼠/人类CRF（r / hCRF）对高架十字迷宫引起的致焦虑样反应，但未能在熟悉的环境中阻断r / hCRF诱导的运动活动的影响 ]。在癫痫发作前30分钟和癫痫发作后10分钟，脑室内输注肽可使一些海马细胞区的损伤降低多达84％，其保护程度大于其他CRF拮抗剂对其他坏死性神经元损伤模型的报道。即使在激素毒素暴露后仅10分钟给药，Astressin也会起作用。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.2806 mL	1.4032 mL	2.8065 mL
5 mM	0.0561 mL	0.2806 mL	0.5613 mL
10 mM	0.0281 mL	0.1403 mL	0.2806 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Astressin
CAS号：	170809-51-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Astressin
分子式：	C161H269N49O42
分子量：	3563.16

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Gulyas J, et al. Potent, structurally constrained agonists and competitive antagonists of corticotropin-releasing factor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Nov 7;92(23):10575-9.

[2]. Spina MG, et al. Behavioral effects of central administration of the novel CRF antagonist astressin in rats. Neuropsychopharmacology. 2000 Mar;22(3):230-9.

[3]. Maecker H, et al. Astressin, a novel and potent CRF antagonist, is neuroprotective in the hippocampus when administered after a seizure. Brain Res. 1997 Jan 2;744(1):166-70.