Atglistatin, >99%|Atglistatin|cas:1469924-27-3|西域试剂

Atglistatin, >99%,Atglistatin

产品编号：西域试剂-WR350086| CAS NO：1469924-27-3| 分子式：C₁₇H₂₁N₃O| 分子量：283.37

Atglistatin 是一种选择性的脂肪甘油三酯脂酶 (ATGL) 抑制剂，体外抑制脂解作用，IC50 为 0.7 μM。

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西域试剂-WR350086		￥1129.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR350086		￥4647.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Atglistatin

CAS编号

1469924-27-3

产品描述

Atglistatin 是一种选择性的脂肪甘油三酯脂酶 (ATGL) 抑制剂，体外抑制脂解作用，IC50 为 0.7 μM。

产品沸点

484.4±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

246.7±28.7 °C

精确质量

283.168457

PSA

39.07000

LogP

2.83

蒸气压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.621

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (352.90 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5290 mL	17.6448 mL	35.2896 mL
5 mM	0.7058 mL	3.5290 mL	7.0579 mL
10 mM	0.3529 mL	1.7645 mL	3.5290 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： corn oil
Solubility: 6.25 mg/mL (22.06 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.7 μM (ATGL)

体外研究

Atglistatin以剂量依赖性方式抑制野生型白色脂肪组织（WAT）的三酰基甘油（TG）水解酶活性，在最高浓度下高达78％。与野生型制剂相比，来自ATGL-ko动物的WAT裂解物中的TG水解酶活性降低约70％，并且阿格列汀对残留活性仅具有中等影响。联合使用Atglistatin和激素敏感性脂肪酶（HSL）抑制剂Hi 76-0079导致WAT的TG水解酶活性几乎完全抑制（~95％），这表明大多数非ATGL活性可归因于HSL 。

体内研究

动物通过口服强饲法接受溶于橄榄油中的阿格列汀。施用后，收集血液和组织以测定血浆参数，组织三酰基甘油（TG）水平和抑制剂浓度。时程实验表明，脂肪酸（FA）和甘油的脂肪分解参数在施用后4和8小时减少，并在12小时后恢复正常。处理后8小时，在FA和甘油水平中观察到剂量依赖性降低分别高达50％和62％。 Atglistatin也导致血浆TG水平强烈降低（-43％），而血糖，总胆固醇，酮体和胰岛素水平没有显着变化。在腹膜内注射阿特加他汀时也观察到剂量和时间依赖性脂解作用的抑制。

细胞实验

对于基于MTT的体外生存力测定，将细胞以每孔1×10 4个细胞的初始密度接种在96孔板中，并在标准条件下培养24小时。第二天，用溶解在DMSO中的不同浓度的阿特加菌素或溶解在二甲基甲酰胺（DMF）中的顺铂作为阳性对照预处理细胞2小时。将培养基替换为相同的新鲜培养基并再次孵育指定的时间点。然后将细胞与100μL噻唑基蓝四唑溴化物（MTT）一起温育3小时。通过加入100μLMTT增溶溶液（0.1％NP-40,4mM HCl和无水异丙醇）溶解所得的紫色甲crystals晶体。在甲product产物完全溶解后，使用690nm作为参考波长在595nm处测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.529 mL	17.6448 mL	35.2896 mL
5 mM	0.7058 mL	3.529 mL	7.0579 mL
10 mM	0.3529 mL	1.7645 mL	3.529 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Atglistatin
CAS号：	1469924-27-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Atglistatin
分子式：	C17H21N3O
分子量：	283.37

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Mayer N, et al. Development of small-molecule inhibitors targeting adipose triglyceride lipase. (2013) Nat Chem Biol. 9(12):785-7.