| 英文名称 | Atrasentan |
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| CAS编号 | 173937-91-2 |
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| 产品描述 | Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂，对ETA的IC50为0.0551 nM，可作用于前列腺癌。 |
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| 产品沸点 | 659.4ºC at 760mmHg |
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| 产品密度 | 1.188g/cm3 |
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| 产品闪点 | 352.6ºC |
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| 精确质量 | 510.27300 |
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| PSA | 88.54000 |
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| LogP | 4.63190 |
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| 蒸气压 | 2.76E-18mmHg at 25°C |
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| 靶点 |
IC50: 0.055 nM (ETA)
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| 体外研究 |
Atrasentan（ABT-627,0-50μM）显着抑制LNCaP和C4-2b前列腺癌细胞生长。与Taxotere合并的ABT-627相对于单独的任一种药物引起显着更大的活前列腺癌细胞损失，并且显示出更大程度的NF-κBDNA结合活性的下调。 Atrasentan深刻诱导了几种CYP和药物转运蛋白（例如，在50μM时诱导CYP3A4的12倍）。它是一种中度P-gp抑制剂（P388 / dx细胞中IC50 = 15.1±1.6μM）和弱BCRP抑制剂（MDCKII-BCRP细胞中IC50 = 59.8±11μM）。
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| 体内研究 |
Atrasentan（3 mg / kg，po）可抑制大鼠内皮素-1（1 nmol / kg）诱导的升压反应。 Aatrasentan（ABT-627,10 mg / kg，ip）以及Taxotere单独在SCID-hu模型中在一定程度上抑制了骨内环境中的C4-2b肿瘤生长。
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| 细胞实验 |
将所有三种前列腺癌细胞系（LNCaP，C4-2b和PC-3细胞）以每孔3×103个细胞的密度接种在96孔微量滴定培养板中。孵育过夜后，除去培养基并用含有从10mM原液稀释的不同浓度的ABT-627（0-50μM）的新鲜培养基替换。与药物一起温育72小时后，向每个孔中加入20μLMTT溶液（PBS中5mg / mL）并进一步温育2小时。终止后，吸出上清液，将由代谢活细胞形成的MTT甲and溶解在异丙醇（100μL）中。将板在旋转振荡器上混合30分钟，并在读板器上在595nm处测量吸光度。
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| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
1.8427 mL |
9.2134 mL |
18.4267 mL |
| 5 mM |
0.3685 mL |
1.8427 mL |
3.6853 mL |
| 10 mM |
0.1843 mL |
0.9213 mL |
1.8427 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
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| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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1. 物质的识别
| 产品名： |
Atrasentan |
| CAS号： |
173937-91-2 |
| 制造商/供应商： |
西域试剂
网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： |
Atrasentan |
| 分子式： |
C29H38N2O6S |
| 分子量： |
542.69 |
3. 急救措施
| 吸入后： |
如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： |
用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： |
检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： |
如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： |
雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： |
穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： |
封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： |
使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： |
避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
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7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： |
按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： |
无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： |
无可用资料。 |
| 在皮肤上： |
无可用资料。 |
| 对眼睛： |
无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
| 正确的运输名称： |
无 |
| 非危险品运输： |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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