Avagacestat (BMS-708163), 99.9%|Avagacestat (BMS-708163)|cas:1146699-66-2|西域试剂

Avagacestat (BMS-708163), 99.9%,Avagacestat (BMS-708163)

产品编号：西域试剂-WR350117| CAS NO：1146699-66-2| MDL NO：MFCD13195458| 分子式：C₂₀H₁₇ClF₄N₄O₄S| 分子量：520.88

BMS-708163 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR350117		￥622.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Avagacestat (BMS-708163)

CAS编号

1146699-66-2

产品描述

产品沸点

652.3±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

348.3±34.3 °C

精确质量

520.059509

PSA

127.77000

LogP

4.89

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.564

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (191.98 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9198 mL	9.5990 mL	19.1979 mL
5 mM	0.3840 mL	1.9198 mL	3.8396 mL
10 mM	0.1920 mL	0.9599 mL	1.9198 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.27 nM (γ-secretase, Aβ42), 0.30 nM (γ-secretase, Aβ40), 20 μM (CYP2C19), 0.84 nM (NICD)

体外研究

与其对APP裂解的抑制效力相比，BMS-708163对Notch加工的抑制效力较弱，IC50 = 58±23nM 。 BMS-708163（10μM）与吉非替尼联合显着减弱PC9 / AB2细胞的集落生长，增加活性caspase 3和PARP的表达，并降低PC9 / AB2细胞中Ki-67的表达。 BMS-708163诱导细胞凋亡并增强PC9 / AB2细胞中G1期的细胞周期停滞。 BMS-708163处理有效下调PC9 / AB2细胞中Notch1，HES1，PI3K和Akt的表达。

体内研究

在整个给药间隔期间，BMS-708163相对于对照在10和100mg / kg时显着降低血浆和脑Aβ40水平，表明在口服1mg / kg剂量后8小时Aβ40显着降低，并显着降低CSFAβ40水平。在大鼠中，单次口服剂量后3小时测量3至100 mg / kg 。与单独的吉非替尼相比，BMS-708163（10mg / kg）单一疗法对PC9 / AB2肿瘤生长具有轻微的抑制作用。 BMS-708163单一疗法导致胱天蛋白酶3表达的轻微增加以及体内Ki-67表达的轻微降低。在用BMS-708163加吉非替尼治疗的异种移植肺癌样本中，caspase 3表达显着增加，Ki-67染色减少。

细胞实验

使用来自细胞计数试剂盒8（CCK-8）的基于四唑盐（WST-8）的比色测定来评估细胞活力。将细胞以5×103细胞/孔的初始密度接种到96孔板中并培养24小时，然后用DMSO，增加浓度的吉非替尼或BMS708163，BIBW2992或BMS708163和BMS708163的组合培养细胞。 BIBW2992额外48小时。在加入10μLCCK-8溶液后，在酶标仪中测量A450并孵育1小时。显示相对于未处理对照的生长百分比。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9198 mL	9.5991 mL	19.1983 mL
5 mM	0.384 mL	1.9198 mL	3.8397 mL
10 mM	0.192 mL	0.9599 mL	1.9198 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P305 + P351 + P338
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	BMS-708163
CAS号：	1146699-66-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BMS-708163
别名：	Avagacestat
分子式：	C20H17ClF4N4O4S
分子量：	520.88

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。