AZD1152, ≥99.9%|AZD1152|cas:722543-31-9|西域试剂

AZD1152, ≥99.9%,AZD1152

产品编号：西域试剂-WR350175| CAS NO：722543-31-9| 分子式：C₂₆H₃₁FN₇O₆P| 分子量：587.54

AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。

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西域试剂-WR350175		￥1272.00	杭州北京（现货）
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英文名称

AZD1152

CAS编号

722543-31-9

产品描述

AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

精确质量

587.205750

PSA

184.63000

LogP

1.71

折射率

1.675

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 33 mg/mL (56.17 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7020 mL	8.5101 mL	17.0201 mL
5 mM	0.3404 mL	1.7020 mL	3.4040 mL
10 mM	0.1702 mL	0.8510 mL	1.7020 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Aurora B:0.37 nM (IC50)

体外研究

与极光A相比，AZD1152对Aurora B的选择性> 3000倍，其IC50为1.368μM。 AZD1152对50种其他丝氨酸 - 苏氨酸和酪氨酸激酶（包括FLT3，JAK2和Abl）的活性甚至更低。 AZD1152抑制造血系统恶性细胞如HL-60，NB4，MOLM13，PALL-1，PALL-2，MV4-11，EOL-1，THP-1和K562细胞的增殖，IC50为3-40 nM，显示比另一种极光激酶抑制剂ZM334739的效力高100倍，其IC50为3-30μM。 AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞的克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM，以及新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞，IC50值为1-3 nM，与骨髓单核细胞相比更为显着IC50值> 10 nM的细胞。 AZD1152诱导具有4N / 8N DNA含量的细胞积累，然后以剂量和时间依赖性方式诱导细胞凋亡。 AZD1152在KMS12和U266中引起具有4N / 8N DNA含量的细胞的显着积累，并诱导KMS18和U266中的细胞凋亡。与PMI8226，KMS11和U266中的单一药物相比，AZD1152与DEX组合对细胞活力具有负面影响。

体内研究

单独施用AZD1152（25mg / kg）显着抑制MOLM13异种移植物的生长，通过观察具有吞噬细胞浸润的坏死组织证实。此外，AZD1152（10-150 mg / kg /天）以剂量依赖的方式显着抑制多种人类实体瘤异种移植物（包括结肠癌，乳腺癌和肺癌）的生长。 AZD1152（25 mg / kg /天）治疗可降低异种移植物水平，使其略低于第一轮治疗后的水平，但这并不具有统计学意义，表明残留细胞可能对AZD1152的第二周期更具抵抗力 ]。

细胞实验

将含有10％FBS培养基的RPMI培养基中的大约1×10 5个细胞以每24小时的间隔在处理的96孔板中铺板长达120小时（每个时间点一式三份）。对于每个时间点，向每个时间点添加20μLMTS试剂[3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-5-（3-羧基甲氧基苯基）-2-（4-磺基苯基）-2H-四唑]内盐]溶液。然后在37℃下孵育4小时。使用Softmax Pro 4.8软件在96孔光谱max 190 Plate Reader上读取490nm的板吸光度。将MTS溶液添加到仅培养基孔中以校正背景。将对照细胞设定为100％活力，测定用各种浓度的siRNA或药物处理的细胞的活力，并使用MS Excel绘图。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.702 mL	8.5101 mL	17.0201 mL
5 mM	0.3404 mL	1.702 mL	3.404 mL
10 mM	0.1702 mL	0.851 mL	1.702 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	AZD1152
CAS号：	722543-31-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AZD1152
分子式：	C26H31FN7O6P
分子量：	587.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Yang J, et al. AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivo. Blood. 2007 Sep

[2]. Wilkinson RW, et al. AZD1152, a selective inhibitor of Aurora B kinase, inhibits human tumor xenograft growth by inducing apoptosis. Clin Cancer Res. 2007 Jun 15;13(12):3682-8.

[3]. Evans RP, et al. The selective Aurora B kinase inhibitor AZD1152 is a potential new treatment for multiple myeloma. Br J Haematol. 2008 Feb;140(3):295-302.

[4]. Oke A, et al. AZD1152 rapidly and negatively affects the growth and survival of human acute myeloid leukemia cells in vitro and in vivo. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4150-8.