AZD1480, 99.9%|AZD1480|cas:935666-88-9|西域试剂

AZD1480, 99.9%,AZD1480

产品编号：西域试剂-WR350179| CAS NO：935666-88-9| MDL NO：MFCD16038904| 分子式：C₁₄H₁₄ClFN₈| 分子量：348.77

AZD-1480 是一种新颖的 JAK2 的ATP竞争性抑制剂，IC50 值为 < 0.4 nM。

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西域试剂-WR350179		￥670.00	杭州北京（现货）

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英文名称

AZD1480

CAS编号

935666-88-9

产品描述

AZD-1480 是一种新颖的 JAK2 的ATP竞争性抑制剂，IC50 值为 < 0.4 nM。

产品沸点

575.2±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

301.7±32.9 °C

精确质量

348.101410

PSA

107.53000

LogP

1.60

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.702

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (143.36 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8672 mL	14.3361 mL	28.6722 mL
5 mM	0.5734 mL	2.8672 mL	5.7344 mL
10 mM	0.2867 mL	1.4336 mL	2.8672 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

JAK2:0.4 nM (IC50)

JAK1:1.3 nM (IC50)

体外研究

AZD1480（5μM）通过抑制Aurora激酶诱导G2 / M阻滞和细胞死亡。 AZD1480是一种有效的JAK2抑制剂，可抑制人多发性骨髓瘤细胞的生长，存活，以及FGFR3和STAT3信号传导以及下游靶标，包括Cyclin D2。在低微摩尔浓度下，AZD1480阻断细胞增殖并诱导骨髓瘤细胞系的凋亡。 AZD1480有效阻断人和小鼠胶质瘤细胞中组成型和刺激诱导的JAK1，JAK2和STAT-3磷酸化，并导致细胞增殖减少和细胞凋亡诱导。 AZD1480是一种有效的，竞争性的JAK1 / 2激酶小分子抑制剂，能够以STAT3依赖性方式抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长。 AZD1480通过影响肿瘤微环境来抑制肿瘤血管生成和转移。

体内研究

AZD1480抑制人类实体瘤和多发性骨髓瘤的异种移植模型中的STAT3磷酸化。在体内，AZD1480通过抑制STAT-3活性抑制皮下肿瘤的生长并增加携带颅内胶质母细胞瘤（GBM）肿瘤的小鼠的存活率，表明AZD1480对JAK / STAT-3途径的药理学抑制应考虑用于研究。治疗GBM肿瘤患者。在小鼠同系实验和自发转移模型中，AZD1480阻断骨髓细胞的肺浸润和肺转移的形成。此外，AZD1480可减少人类异种移植肿瘤模型中的血管生成和转移。 AZD1480抑制具有持久Stat3活性的人类实体瘤异种移植物的生长[5]。

细胞实验

将Renca或786-O细胞悬浮于含有5％FBS的DMEM培养基中，并接种于96孔板（每孔5×103）中以使其粘附，然后用DMSO或AZD1480处理48小时。通过MTS测定确定细胞活力。用Mikrotek Laborsysteme测量490nm处的吸光度。从携带肿瘤的小鼠中富集小鼠内皮细胞和脾CD11b + / c-髓样细胞，并在5％FBS RPMI-1640培养基中培养。 HUVEC在完全培养基中的胶原蛋白1包被的平板上培养。用DMSO和AZD1480以不同剂量处理所有细胞24小时。通过手动计数细胞数确定细胞活力。所有实验重复3次。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8672 mL	14.3361 mL	28.6722 mL
5 mM	0.5734 mL	2.8672 mL	5.7344 mL
10 mM	0.2867 mL	1.4336 mL	2.8672 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	AZD1480
CAS号：	935666-88-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AZD1480
别名：	AZD1480; AZD 1480
分子式：	C14H14ClFN8
分子量：	348.77

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。