Baricitinib phosphate, 99%|INCB-028050 phosphate|cas:1187595-84-1|西域试剂

Baricitinib phosphate, 99%,INCB-028050 phosphate

产品编号：西域试剂-WR350245| CAS NO：1187595-84-1| MDL NO：MFCD25976707| 分子式：C₁₆H₂₀N₇O₆PS| 分子量：469.41

Baricitinib phosphate 是一种选择性的，可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR350245		￥72.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

INCB-028050 phosphate

CAS编号

1187595-84-1

产品描述

Baricitinib phosphate 是一种选择性的，可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。

精确质量

469.093323

PSA

216.51000

LogP

1.18578

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 4.7 mg/mL (10.01 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1303 mL	10.6517 mL	21.3033 mL
5 mM	0.4261 mL	2.1303 mL	4.2607 mL
10 mM	0.2130 mL	1.0652 mL	2.1303 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.43 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.43 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

JAK2:5.7 nM (IC50)

JAK1:5.9 nM (IC50)

Tyk2:53 nM (IC50)

JAK3:560 nM (IC50)

体外研究

在基于细胞的测定中，Baricitinib（INCB028050）被证明是JAK信号传导和功能的有效抑制剂。在PBMC中，Baricitinib抑制IL-6刺激的经典底物STAT3（pSTAT3）的磷酸化和随后的趋化因子MCP-1的产生，IC50值分别为44nM和40nM。在分离的幼稚T细胞中，INCB028050还抑制IL-23刺激的pSTAT3（IC50 = 20nM）。重要的是，这种抑制作用阻止了Th17细胞产生的两种致病细胞因子（IL-17和IL-22） - 一种具有明显炎症和致病特性的辅助性T细胞亚型 - IC50值为50nM。与之形成鲜明对比的是，结构相似但无效的JAK1 / 2抑制剂INCB027753和INCB029843在高达10μM的浓度下进行测试时，在任何这些测定系统中均无显着影响。

体内研究

与载体相比，巴西替尼（INCB028050）治疗在2周治疗期间抑制后爪体积增加50％，剂量为1mg / kg，> 95％，剂量为3或10mg / kg。因为基线爪体积测量是在具有显着疾病迹象的动物的治疗第0天进行的，所以在肿胀中可能具有> 100％的抑制作用，显示肿胀显着改善。当与载体对照处理的小鼠相比时，通过H＆E染色评估的Baricitinib（0.7mg /天）处理的小鼠表现出显着减少的炎症，降低的CD8浸润和降低的MHC I类和II类表达。与载体对照处理的小鼠相比，Baricitinib处理的小鼠中CD8 + NKG2D +细胞是鼠和人秃头症（AA）中疾病的关键效应物，其大大减少。

细胞实验

通过白细胞分离术分离人PBMC，然后进行Ficoll-Hypaque离心。为了测定IL-6诱导的MCP-1产生，在存在或不存在各种浓度的INCB028050（1 nM，10 nM，100 nM）的情况下，将PBMC以每孔3.3×10 5个细胞接种于RPMI 1640 + 10％FCS中。，1μM和10μM）。在室温下与化合物预温育10分钟后，通过向每个孔中加入10ng / mL人重组IL-6来刺激细胞。将细胞在37℃，5％CO 2下孵育48小时。收获上清液并通过ELISA分析人MCP-1的水平。 INCB028050抑制IL-6诱导的MCP-1分泌的能力被报道为50％抑制所需的浓度（IC50）。使用Cell-Titer Glo 在3天内进行Ba / F3-TEL-JAK3细胞的增殖。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1303 mL	10.6517 mL	21.3033 mL
5 mM	0.4261 mL	2.1303 mL	4.2607 mL
10 mM	0.213 mL	1.0652 mL	2.1303 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Baricitinib phosphate
CAS号：	1187595-84-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Baricitinib phosphate
别名：	INCB028050; LY3009104
分子式：	C16H20N7O6PS
分子量：	469.41

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1187594-09-7

~93%

1187595-84-1

文献：INCYTE CORPORATION Patent: US2009/233903 A1, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 59; 60; 64-65 ; US 20090233903 A1

上游产品 1
1187594-09-7
下游产品 0

[1]. Fridman JS, et al. Selective inhibition of JAK1 and JAK2 is efficacious in rodent models of arthritis: preclinical characterization of INCB028050. J Immunol. 2010 May 1;184(9):5298-307.

[2]. Jabbari A, et al. Reversal of Alopecia Areata Following Treatment With the JAK1/2 Inhibitor Baricitinib. EBioMedicine. 2015 Feb 26;2(4):351-5.