Batimastat sodium salt, 99%,Batimastat sodium salt

产品编号:西域试剂-WR350251| CAS NO:130464-84-5| 分子式:C23H30N3NaO4S2| 分子量:499.62

Batimastat(BB-94)钠是广谱的基质金属蛋白酶(MMPs)抑制剂,对MMP-1/2/3/7/9的IC50分别为3/4/20/6/4 nM。

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西域试剂-WR350251
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英文名称Batimastat sodium salt
CAS编号130464-84-5
产品描述Batimastat(BB-94)钠是广谱的基质金属蛋白酶(MMPs)抑制剂,对MMP-1/2/3/7/9的IC50分别为3/4/20/6/4 nM。
精确质量499.15800
PSA163.90000
LogP4.37890
靶点

IC50: 3 nM (MMP-1), 4 nM (MMP-2), 4 nM (MMP-9), 6 nM (MMP-7), 20 nM (MMP-3)

体外研究

Batimastat(BB-94)是一种有效的基质金属蛋白酶抑制剂,具有意想不到的结合方式。 Batimastat抑制明胶酶A和B,IC50值分别为4 nM和10 nM。具有结构相似的胶原酶Ht-d的IC50为6nM,其与MMP-1(3nM),MMP-8(10nM)和MMP-3(20nM)的值相当。从血浆酸性金属蛋白酶抑制剂Batimastat(BB-94,IC50 = 230 nM)可有效阻断从细胞系Karpas299脱落的CD30 。

体内研究

腹腔注射Batimastat(BB-94)可有效阻断人卵巢癌异种移植物和小鼠黑色素瘤转移的生长,延迟原发性肿瘤在人乳腺癌原位模型中的生长,无细胞毒性,且不影响mRNA水平。 Batimastat(BB-94)是一种合成的基质金属蛋白酶抑制剂,在各种肿瘤模型中显示出抗肿瘤和抗血管生成活性。用顺铂(每隔一天口服60mg / kg,总共8次注射)同时用顺铂(4mg / kg静脉注射,每7天注射3次)完全阻止两种异种移植物的生长和扩散,以及所有动物在第200天都活着并且健康。 Kaplan-Meier生存分析(48小时)显示,与对照组(75%)相比,用Batimastat(BB-94)治疗的动物存活率增加(95.2%),差异几乎具有统计学意义(p = 0.064)[ 5]。在E2施用后4小时,在盐水或Batimastat(40mg / kg)预处理的动物中分析基质密度,在激素处理后观察到胶原密度处于最低的时间点[6]。

动物实验

小鼠[5]使用6周龄雌性BALB / c小鼠。在感染前和感染后24小时,用Batimastat(BB-94,50mg / kg)腹膜内处理小鼠。将Batimastat在DMSO中悬浮于50mg / mL并在-20℃下冷冻保存。在使用之前,将其在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中稀释20倍,并将500μL注射到动物中。对照小鼠注射500μL含5%DMSO的PBS。在ic攻击后48小时处死动物。大鼠[6]雌性Sprague-Dawley大鼠在尸检时在指定的时间间隔内通过腹膜内(ip)注射给予单一生理剂量的E2(40μg/ kg,在0.9%NaCl,0.4%EtOH载体中) 。已显示E2的这种体内剂量水平诱导子宫湿重,组织结构和雌激素受体激活特征的基因表达的变化。对于所有其他实验,在组织收获前4小时腹膜内施用单个40μg/ kg推注的E2,而对照动物仅在所有研究中接受载体。 Batimastat以剂量水平ip(40mg / kg,在1×PBS,0.1%Tween-20载体中)施用,显示在E2或盐水对照之前4小时有效抑制体内MMP。

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