Bentamapimod, ≥99%|Bentamapimod|cas:848344-36-5|西域试剂

Bentamapimod, ≥99%,Bentamapimod

产品编号：西域试剂-WR350339| CAS NO：848344-36-5| 分子式：C₂₅H₂₃N₅O₂S| 分子量：457.55

Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。

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西域试剂-WR350339		￥773.00	杭州北京（现货）
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英文名称

Bentamapimod

CAS编号

848344-36-5

产品描述

Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。

产品沸点

666.5±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

356.9±34.3 °C

精确质量

457.157257

PSA

112.40000

LogP

2.71

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.667

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 8.33 mg/mL (18.21 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1856 mL	10.9278 mL	21.8555 mL
5 mM	0.4371 mL	2.1856 mL	4.3711 mL
10 mM	0.2186 mL	1.0928 mL	2.1856 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.81 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.81 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

JNK1:80 nM (IC50)

JNK2:90 nM (IC50)

JNK3:230 nM (IC50)

体外研究

Bentamapimod（AS 602801）处理诱导细胞死亡并因此以剂量依赖性方式降低所有三种细胞系中活细胞的数量，表明Bentamapimod（AS 602801）可具有针对肿瘤细胞的选择性细胞毒活性。 Bentamapimod（AS 602801）对血清培养的非干细胞癌细胞和源自人胰腺癌，非小细胞肺癌，卵巢癌和胶质母细胞瘤的癌症干细胞均表现出细胞毒性，其浓度不会降低正常人成纤维细胞的活力。。 Bentamapimod（AS 602801）也抑制了Bentamapimod（AS 602801）治疗中存活的癌症干细胞的自我更新和肿瘤起始能力。

体内研究

用含有30mg / kg Bentamapimod（AS 602801）的子宫内膜异位症（BWE）妇女活检的裸鼠的裸鼠处理导致病变29％消退。单独使用醋酸甲羟孕酮（MPA）或黄体酮（PR）不会导致BWE病变消退，但将10 mg / kg Bentamapimod（AS 602801）与MPA联合使用可导致38％的病变消退。在人子宫内膜器官培养物（来自健康女性）中，用Bentamapimod（AS 602801）或MPA处理将基质金属蛋白酶-3（MMP-3）释放到培养基中。在用BWE建立的器官培养物中，PR或MPA不能抑制MMP-3分泌，而单独的AS 602801或MPA + Bentamapimod（AS 602801）抑制MMP-3的产生。在自体大鼠子宫内膜异位症模型中，与GnRH拮抗剂Antide相比，AS 602801导致病变48％消退（84％）。 Bentamapimod（AS 602801）减少子宫内膜异位病变中的炎性细胞因子，而同侧角的细胞因子水平不受影响。此外，Bentamapimod（AS 602801）增强自然杀伤细胞活性，对子宫没有明显的负面影响。

细胞实验

PANC-1，A2780和A549人癌细胞和IMR90人正常成纤维细胞在没有（对照）或用指定浓度的Bentamapimod（AS 602801）（2.5,5和7.5μM）处理3天。使用台盼蓝作为活体染料测定活细胞数（左图）和死细胞百分比（右图）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1856 mL	10.9278 mL	21.8555 mL
5 mM	0.4371 mL	2.1856 mL	4.3711 mL
10 mM	0.2186 mL	1.0928 mL	2.1856 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Bentamapimod
CAS号：	848344-36-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Bentamapimod
别名：	AS-602801
分子式：	C25H23N5O2S
分子量：	457.55

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Messoussi A, et al. Recent progress in the design, study, and development of c-Jun N-terminal kinase inhibitors as anticanceragents. Chem Biol. 2014 Nov 20;21(11):1433-43.

[2]. Okada M, et al. The novel JNK inhibitor AS602801 inhibits cancer stem cells in vitro and in vivo. Oncotarget. 2016 May 10;7(19):27021-32.

[3]. Palmer SS, et al. Bentamapimod (JNK Inhibitor AS602801) Induces Regression of Endometriotic Lesions in Animal Models. Reprod Sci. 2016 Jan;23(1):11-23.