BGT226 (NVP-BGT226)|BGT226 (NVP-BGT226)|cas:1245537-68-1|西域试剂

BGT226 (NVP-BGT226),BGT226 (NVP-BGT226),99.9%

产品编号：西域试剂-WR350351| CAS NO：1245537-68-1| 分子式：C₂₈H₂₅F₃N₆O₂·C₄H₄O| 分子量：650.6

BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂，作用于PI3Kα/β/γ，IC50为4 nM/63 nM/38 nM。生长抑制实验显示NVP-BGT226具有抗肿瘤活性。NVP-BGT226显著抑制细胞生长，IC50 < 20 nM。NVP-BGT226在纳摩尔浓度时也诱导癌细胞凋亡，IC50≤25 nM。

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英文名称

BGT226 (NVP-BGT226)

CAS编号

1245537-68-1

产品描述

精确质量

650.210083

PSA

151.81000

LogP

4.48200

溶解性

DMSO

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (153.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5370 mL	7.6852 mL	15.3704 mL
5 mM	0.3074 mL	1.5370 mL	3.0741 mL
10 mM	0.1537 mL	0.7685 mL	1.5370 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.84 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PI3Kα:4 nM (IC50)

PI3Kγ:38 nM (IC50)

PI3Kβ:63 nM (IC50)

Autophagy

体外研究

NVP-BGT226（BGT226）特异性抑制p110α，p110β，p110δ和p110γ，优选α-同种型（野生型和突变的）和mTOR，对其他测试的激酶没有显着的抑制活性。 NVP-BGT226对I类PI3Ks各个同种型的IC50为（±标准差）PI3Kα4nM（±1），PI3Kβ63nM（±10）和PI3Kγ38nM（±23），由过滤器测定 - 结合试验。在临床前研究中，NVP-BGT226抑制癌细胞增殖，IC50值在低纳摩尔范围内，并抑制各种小鼠异种移植模型中的实体肿瘤生长，包括多形性胶质母细胞瘤，乳腺癌和前列腺癌。为了评估NVP-BGT226（BGT226）对头颈癌细胞的抗增殖活性，使用来自口腔的不同部位的9种HNSCC细胞系和具有其顺铂抗性变体的1种NPC细胞系。 NVP-BGT226对所有测试细胞系均显示出有效的生长抑制活性，IC50范围为7.4至30.1 nM。值得注意的是，表达PIK3CA突变H1047R的底特律562和HONE-1细胞仍然对NVP-BGT226处理的生长抑制作用敏感。此外，HONE-1细胞与其顺铂耐药变体之间对NVP-BGT226的敏感性几乎相同。

体内研究

NVP-BGT226（BGT226）在单剂量口服给药后迅速吸收，在给药后1.0和4.6小时（Tmax）之间观察到中值峰值血浆浓度（Cmax）。对于大多数群组，C max和血浆浓度时间曲线下面积（AUC0-48）的患者间变异性相对较高且范围（CV％）分别为50％至100％和30％至200％。 BGT226的全身暴露随着剂量的增加而增加。然而，基于临床前数据，它通常低于预期，并且该发现也受低于预期的C max值的支持，特别是在100mg /天剂量下。终末消除半衰期的中位数在第一次给药后6至9小时。在体内确定口服施用NVP-BGT226（BGT226）是否有效。 NVP-BGT226在FaDu细胞异种移植小鼠模型中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。以2.5和5mg / kg口服施用NVP-BGT226 3周，分别在第21天引起肿瘤生长减少34.7％和76.1％（与对照相比）。 NVP-BGT226以剂量依赖性方式引起p-p70S6K的细胞质免疫反应性降低。此外，电子显微镜分析的结果显示自噬体的形成，如用NVP-BGT226处理的小鼠中双膜空泡和内部碎片的形成所示。

细胞实验

对数生长期的细胞在24孔板中以每孔5,000至20,000个细胞的密度培养。将细胞暴露于各种浓度的NVP-BGT226（BGT226）3代。在温育期结束时，固定细胞并用含有0.5％亚甲基蓝的50％乙醇染色30分钟。将得到的有色残余物溶解在1％N-月桂酰肌氨酸中，并使用酶标仪在550nm下读取光密度。作为与对照组的比较，以图形方式计算由50％细胞生长抑制产生的IC 50值。每个点代表至少3次独立实验的平均值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.537 mL	7.6852 mL	15.3704 mL
5 mM	0.3074 mL	1.537 mL	3.0741 mL
10 mM	0.1537 mL	0.7685 mL	1.537 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	BGT226
CAS号：	1245537-68-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BGT226
别名：	NVP-BGT226
分子式：	C32H29F3N6O6
分子量：	650.6

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

参考文献

[1] Markman et al. Ann Oncol. Phase I safety, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of the oral phosphatidylinositol-3-kinase and mTOR inhibitor BGT226 in patients with advanced solid tumors.

[2] Glienke et al. Tumour Biol. The dual PI3K/mTOR inhibitor NVP-BGT226 induces cell cycle arrest and regulates Survivin gene expression in human pancreatic cancer cell lines.

[3] Chang KY, et al. Clin Cancer Res. Novel phosphoinositide 3-kinase/mTOR dual inhibitor, NVP-BGT226, displays potent growth-inhibitory activity against human head and neck cancer cells in vitro and in vivo.

[4] Baumann et al. Anticancer Drugs. Simultaneous targeting of PI3K and mTOR with NVP-BGT226 is highly effective in multiple myeloma.