BIX02188 , ≥99.9%|BIX02188 |cas:334949-59-6|西域试剂

BIX02188 , ≥99.9%,BIX02188

产品编号：西域试剂-WR350398| CAS NO：334949-59-6| 分子式：C₂₅H₂₄N₄O₂| 分子量：412.48

BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。

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西域试剂-WR350398		￥1092.00	杭州北京（现货）
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英文名称

BIX02188

CAS编号

334949-59-6

产品描述

BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。

产品沸点

615.8±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

326.2±31.5 °C

精确质量

412.189911

LogP

2.36

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.688

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 45 mg/mL (109.10 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4244 mL	12.1218 mL	24.2436 mL
5 mM	0.4849 mL	2.4244 mL	4.8487 mL
10 mM	0.2424 mL	1.2122 mL	2.4244 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

MEK5:4.3 nM (IC50)

ERK5:810 nM (IC50)

CSF1R (FMS):280 nM (IC50)

LCK:390 nM (IC50)

KIT:550 nM (IC50)

TGFβR1:1.8 μM (IC50)

ABL1:2.1 μM (IC50)

RPS6KA6 (RSK4):3.2 μM (IC50)

RPS6KA3 (RSK2):4.1 μM (IC50)

MAPK14 (p38 alpha):3.9 μM (IC50)

JAK3:7.8 μM (IC50)

SRC:8.9 μM (IC50)

体外研究

BIX02188是纯化的活性MEK5酶的催化功能的有效抑制剂。在活化的HeLa细胞中，BIX02188阻断ERK5的磷酸化，而不影响ERK1 / 2，JNK和p38MAP激酶的磷酸化。为了表征BIX02188在培养的内皮细胞（EC）中的作用，使用H 2 O 2激活BMK1。牛肺微血管内皮细胞（BLMEC）用0.1-10μMBIX02188预处理30分钟，然后用300μMH2 O 2刺激。 BMK1被H2O2显着激活，峰值为20分钟。 BIX02188以剂量依赖性方式抑制磷酸化BMK1，IC50 = 0.8±1.0μM，浓度>3μM时达到最大抑制。为了检查BIX02188的特异性，测量0.1-10μMBIX02188对ERK1 / 2和JNK活性的影响。在这些浓度下，ERK1 / 2和JNK没有显着的抑制作用。这些观察结果证实了BIX02188对MEK5诱导的BMK1磷酸化的选择性。 BIX02188抑制MEK5和ERK5活性，IC50分别为4.3 nM和810 nM。 BIX02188不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2和JNK2。 BIX02188以剂量依赖性方式抑制ERK5磷酸化。为了评估足细胞对TGFβ1促纤维化刺激的增殖，将足细胞在存在和不存在BIX02188（10μM）的情况下预孵育60分钟，之后细胞与TGFβ1共同处理（2.5 ng / mL））48小时提供足够的时间进行增殖，并采用比色细胞增殖试验，其中代谢活性与细胞数成正比。用BIX02188孵育抑制Erk5活化减少足细胞数量。 TGFβ1刺激增加足细胞数量，这是BIX02188联合治疗后预防的。

细胞实验

将人足细胞系在37℃下用生长因子TGFβ1（2.5ng / mL，在含有BSA的无血清培养基（0.1％w / v）中）处理。将抑制剂在37℃下应用于无血清培养基中。为了减少Erk5活化，上游活化剂Mek5被BIX02188（10μM）化学抑制，另外60分钟预孵育。用SB431542（10μM）终止TGFβ1介导的信号传导，靶向I型TGFβ受体Alk5，再孵育30分钟。使用法呢基硫代水杨酸（FTS;10μM）预孵育另外30分钟，防止跨膜受体诱导的Ras功能。对照（载体）用含有DMSO（0.1％v / v）和BSA（0.1％w / v）的无血清培养基处理。

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