BMS 299897 , ≥99%|BMS 299897 |cas:290315-45-6|西域试剂

BMS 299897 , ≥99%,BMS 299897

产品编号：西域试剂-WR350412| CAS NO：290315-45-6| 分子式：C₂₄H₂₁ClF₃NO₄S| 分子量：511.94

BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂，作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞，抑制Aβ产生，IC50 为 7 nM。

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西域试剂-WR350412		￥990.00	杭州北京（现货）
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英文名称

BMS 299897

CAS编号

290315-45-6

产品描述

BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂，作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞，抑制Aβ产生，IC50 为 7 nM。

产品沸点

620.0±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

328.7±34.3 °C

精确质量

511.083191

PSA

83.06000

LogP

5.28

蒸气压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.602

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (58.60 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9534 mL	9.7668 mL	19.5335 mL
5 mM	0.3907 mL	1.9534 mL	3.9067 mL
10 mM	0.1953 mL	0.9767 mL	1.9534 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 7 nM (Aβ, in HEK293 cells)

体外研究

BMS-299897降低了每种Aβ肽的水平。在1μM时，BMS-299897将这些肽降低至载体对照的20至50％的水平。 BMS-299897治疗减少了在逆行方向上移动的QD-BDNF信号部分（p = 0.0198），同时沿顺行方向移动的信号部分增加（p = 0.0147）。

体内研究

BMS-299897显示了年轻转基因小鼠脑，脑脊液（CSF）和血浆中淀粉样蛋白β-肽（Aβ）的剂量和时间依赖性降低，脑和CSFAβ水平之间存在相关性。 BMS-299897降低APP-YAC小鼠的脑和血浆Aβ1-40，并增加APP羧基末端片段的脑浓度，与γ-分泌酶抑制一致。 BMS-299897减弱了这种Aβ25-35诱导的Aβ1-42接种和毒性。 BMS-299897以0.1-1nmol /小鼠施用，与雄性Swiss小鼠中的Aβ25-35（9nmol）同时施用。一周后，在小鼠海马中分析Aβ1-42和Aβ1-40中的含量以及脂质过氧化水平。对小鼠进行自发交替，被动回避和物体识别，以分析其短期和长期记忆能力。 Aβ25-35增加Aβ1-42含量（+ 240％）但不影响Aβ1-40。 BMS-299897阻断Aβ1-42含量的增加并显着降低Aβ1-40水平。该化合物不影响Aβ25-35诱导的海马脂质过氧化增加。在行为上，BMS-299897使用1小时间隔时间间隔阻断Aβ25-35诱导的自发交替或新物体识别中的缺陷。共同施用γ-分泌酶抑制剂BMS-299897，在0.1-1μmol/小鼠剂量范围内，完全阻断Aβ25-35诱导的Aβ1-42含量增加。

细胞实验

对于大多数实验，神经元培养物在指定的DIV下用1μMBMS-299897,2.5μMSGSM41或载体DMSO（终浓度：0.1％）处理24小时，或者如特定实验中所示的不同时间段处理。按照提供的方案，使用NTER纳米颗粒转染系统在DIV4对100,000个神经元进行siRNA的转染。使用的siRNA是：1）针对大鼠APP的siRNA，和2）MISSION siRNA。通过检查APP的mRNA和蛋白质表达来优化敲减实验。通过7300实时PCR系统定量的mRNA水平的敲低效率为80％，通过免疫印迹定量达到蛋白质水平的30％。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9534 mL	9.7668 mL	19.5335 mL
5 mM	0.3907 mL	1.9534 mL	3.9067 mL
10 mM	0.1953 mL	0.9767 mL	1.9534 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H319
警示性声明	P305 + P351 + P338
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	BMS 299897
CAS号：	290315-45-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BMS 299897
分子式：	C24H21ClF3NO4S
分子量：	511.94

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Meunier J, et al. The γ-secretase inhibitor 2-[(1R)-1-[(4-chlorophenyl)sulfonyl](2,5-difluorophenyl) amino]ethyl-5-fluorobenzenebutanoic acid (BMS-299897) alleviates Aβ1-42 seeding and short-term memory deficits in the Aβ25-35 mouse model of Alzheimer's d

[2]. Weissmiller AM, et al. A γ-secretase inhibitor, but not a γ-secretase modulator, induced defects in BDNF axonal trafficking and signaling: evidence for a role for APP. PLoS One. 2015 Feb 24;10(2):e0118379.