BMS-690514 , ≥99.9%|BMS-690514 |cas:859853-30-8|西域试剂

BMS-690514 , ≥99.9%,BMS-690514

产品编号：西域试剂-WR350429| CAS NO：859853-30-8| 分子式：C₁₉H₂₄N₆O₂| 分子量：368.43

BMS-690514是有效，有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 的有效抑制剂，对于EGFR，HER2和HER4的IC50 值分别为5，9和60 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR350429		￥2275.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR350429		￥3378.00	杭州北京（现货）

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英文名称

BMS-690514

CAS编号

859853-30-8

产品描述

BMS-690514是有效，有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 的有效抑制剂，对于EGFR，HER2和HER4的IC50 值分别为5，9和60 nM。

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

精确质量

368.196075

PSA

100.94000

LogP

-0.52

折射率

1.705

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 25 mg/mL (67.86 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7142 mL	13.5711 mL	27.1422 mL
5 mM	0.5428 mL	2.7142 mL	5.4284 mL
10 mM	0.2714 mL	1.3571 mL	2.7142 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EGFR:5 nM (IC50)

HER2:20 nM (IC50)

HER4:60 nM (IC50)

体外研究

BMS-690514靶向几种关键信号传导途径：人表皮生长因子受体（HER）/ ErbB，通过VEGFR2的血管生成信号传导，通过VEGFR3的淋巴管生成，并且还显示针对VEGFR1，Flt-3和Lck的活性。 BMS-690514在Caco-2细胞中的渗透性处于中等范围，具有中等潜力成为P-gp底物。 BMS-690514抑制VEGFR家族的成员，IC50值在25至50nM的范围内。具有外显子19缺失的非小细胞肺肿瘤细胞（HCC4006，HCC827和PC9）对BMS-690514高度敏感，BMS-690514抑制其增殖，IC50值为2至35nM。具有EGFR基因扩增的肿瘤细胞系（DiFi，NCI-H2073，A431）对BMS-690514的抑制也高度敏感。还发现依赖于HER2信号传导的肿瘤细胞系对BMS-690514高度敏感。具有HER2基因扩增的乳腺癌和胃癌细胞系（N87，SNU-216，AU565，BT474，KPL4和HCC202）被抑制，IC50值为20至60nM 。

体内研究

已经显示BMS-690514在广谱肿瘤异种移植物中是有效的。在动物模型中有效且耐受良好的剂量下，BMS-690514抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血流。 BMS-690514的口服生物利用度在小鼠中为78％，在大鼠中为100％，在猴中为8％，在狗中为29％。 BMS-690514能够穿过血脑屏障，脑与血浆的比率为1.BMS-690514的临床前ADME特性表明人体的口服生物利用度良好，并通过包括氧化和葡萄糖醛酸化在内的多种途径代谢。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7142 mL	13.5711 mL	27.1422 mL
5 mM	0.5428 mL	2.7142 mL	5.4284 mL
10 mM	0.2714 mL	1.3571 mL	2.7142 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	BMS-690514
CAS号：	859853-30-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BMS-690514
分子式：	C19H24N6O2
分子量：	368.43

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Wong TW, et al. Antitumor and antiangiogenic activities of BMS-690514, an inhibitor of human EGF and VEGF receptor kinase families. Clin Cancer Res. 2011 Jun 15;17(12):4031-41.

[2]. Marathe P, et al. Preclinical pharmacokinetics and in vitro metabolism of BMS-690514, a potent inhibitor of EGFR and VEGFR2. J Pharm Sci. 2010 Aug;99(8):3579-93.