BMS-777607, 99.9%|BMS-777607|cas:1025720-94-8|西域试剂

BMS-777607, 99.9%,BMS-777607

产品编号：西域试剂-WR350432| CAS NO：1025720-94-8| MDL NO：MFCD16495773| 分子式：C₂₅H₁₉ClF₂N₄O₄| 分子量：512.89

BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met，Axl，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。

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西域试剂-WR350432		￥266.00	杭州北京（现货）

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英文名称

BMS-777607

CAS编号

1025720-94-8

产品描述

BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met，Axl，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。

产品沸点

667.9±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

357.7±31.5 °C

精确质量

512.106262

PSA

112.69000

LogP

4.86

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.672

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 39 mg/mL (76.04 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9497 mL	9.7487 mL	19.4974 mL
5 mM	0.3899 mL	1.9497 mL	3.8995 mL
10 mM	0.1950 mL	0.9749 mL	1.9497 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 3.9 nM (c-Met), 1.1 nM (Axl), 1.8 nM (Ron), 4.3 nM (Tyro3)

体外研究

BMS 777607是一种选择性ATP竞争性Met激酶抑制剂，有效阻断c-Met的自身磷酸化，在GTL-16细胞裂解液中IC50为20 nM，并证明在Met驱动的肿瘤细胞系（如GTL-）中选择性抑制增殖。 16细胞系，H1993和U87 。 BMS 777607在PC-3和DU145前列腺癌细胞中抑制肝细胞生长因子（HGF） - 触发的c-Met自身磷酸化，IC50 <1 nM。 BMS 777607对肿瘤细胞生长几乎没有影响，但对PC-3和DU145细胞中HGF诱导的细胞散射具有抑制作用，在0.5μM时几乎完全抑制。 BMS 777607还在两种细胞系中以剂量依赖性方式（IC50 <0.1μM）抑制受刺激的细胞迁移和侵袭。将BMS 777607（约10μM）应用于高转移性小鼠KHT细胞2小时有效消除了基因水平的自身磷酸化c-Met，IC50为10 nM而不影响总c-Met，导致剂量依赖性抑制磷酸化。下游信号分子包括ERK，Akt，p70S6K和S6。用BMS 777607（约1μM）处理24小时有效抑制KM细胞在纳摩尔范围内的剂量分散，运动和侵袭，其中包括MET基因敲低，并且适度地影响细胞增殖和集落形成。

体内研究

BMS 777607（6.25-50 mg / kg）的口服给药显着降低了无胸腺小鼠中GTL-16人肿瘤异种移植物的肿瘤体积，没有观察到毒性。给予BMS 777607（25 mg / kg /天）可减少KHT肺肿瘤结节数（28.3％），改善形态学出血，并显着损害注射的6-8周龄雌性C3H / HeJ小鼠的转移表型与对照治疗相比，啮齿动物纤维肉瘤KHT细胞没有明显的全身毒性。与载体对照相比，低剂量的BMS 777607（10 mg / kg）也对肺结节形成有轻微但不显着的抑制作用。

细胞实验

将KHT细胞暴露于BMS 777607的连续稀释96小时，然后MTT测定和台盼蓝排除分别用于测定细胞增殖和细胞死亡。将KHT细胞集落与BMS 777607一起温育24小时，然后用结晶紫（0.1％）染色并拍照以评估细胞散射。汇合的KHT细胞单层上的2mm划痕使用灭菌的1mL移液管尖端，然后用BMS 777607处理24小时，然后迁移到裸露区域的细胞数在4个随机区域上计数用于评估细胞迁移。为了检查细胞侵袭，将预载有基质胶的商业transwell插入物（8μM孔膜）在无BMS 777607存在或不存在下在37℃下与无血清培养基一起温育2小时，以允许Matrigel再水合。然后将悬浮在无血清培养基中的细胞加载到顶室（5×103 /插入物）上，并在下室中使用完全培养基（含有10％FBS）作为化学引诱物。温育24小时后，除去基质胶，用结晶紫染色插入物。对过滤器下侧的侵入细胞进行拍照并计数。

动物实验

BMS 777607的pharemacokinetics在男性Balb / C小鼠中表征。将两组动物（每组N = 6，20-25g）禁食过夜，并通过尾静脉或管饲法（10mg / kg）接受BMS 777607静脉内（IV）推注剂量（5mg / kg）。）。给药后6小时喂养小鼠。通过眼眶后出血以0.05（或口服0.25），给药后0.5,1,3,6,8和24小时获得血样（约0.2mL）。在每组中，一半的动物以0.05（或口服0.25），1,6和24小时放血，另一半在0.5,3和8小时放血，产生复合药代动力学曲线（每只3只小鼠）时间点）。使血液样品凝固并在4℃（1500-2000×g）下离心以获得血清。将血清样品储存在20℃，直至通过LC / MS / MS分析。

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