BTZ043 , ≥99.9%|BTZ043 |cas:1161233-85-7|西域试剂

BTZ043 , ≥99.9%,BTZ043

产品编号：西域试剂-WR350511| CAS NO：1161233-85-7| 分子式：C₁₇H₁₆F₃N₃O₅S| 分子量：431.39

BTZ043 是 DprE1 的抑制剂，它对结核分枝杆菌 H37Rv (M. tuberculosis H37Rv) 和耻垢分枝杆菌 (Mycobacterium smegmatis) 的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。

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西域试剂-WR350511		￥1301.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR350511		￥2226.00	杭州北京（现货）

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英文名称

BTZ043

CAS编号

1161233-85-7

产品描述

BTZ043 是 DprE1 的抑制剂，它对结核分枝杆菌 H37Rv (M. tuberculosis H37Rv) 和耻垢分枝杆菌 (Mycobacterium smegmatis) 的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。

产品沸点

547.6±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.7±0.1 g/cm3

产品闪点

285.0±32.9 °C

精确质量

431.076263

PSA

125.72000

LogP

2.00

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.666

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 13.3 mg/mL (30.83 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3181 mL	11.5904 mL	23.1809 mL
5 mM	0.4636 mL	2.3181 mL	4.6362 mL
10 mM	0.2318 mL	1.1590 mL	2.3181 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.80 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.80 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DprE1.

体外研究

BTZ043对结核分枝杆菌H37Rv和耻垢分枝杆菌的MIC分别为1 ng / mL（2.3 nM）和4 ng / mL（9.2 nM）。还测试了BTZ043对30种巴西诺卡氏菌分离株的体外活性。 BTZ043的MIC50和MIC90值为0.125和0.25μg/ mL。 N. carnea ATCC 6847的MIC为0.003μg/ mL，N。transvalensis ATCC 6865的MIC为0.003μg/ mL，巴西N. brasiliensis NCTC10300的MIC为0.03μg/ mL，而巴西橡胶HUJEG-1的MIC为0.125μg/ mL。。结核分枝杆菌H37Rv的MIC值为0.000976μg/ mL。对于大肠杆菌ATCC 25922和金黄色葡萄球菌ATCC 29213，BTZ-043的MIC值>64μg/ mL 。

体内研究

在所用浓度下，用BTZ043处理4周分别使肺和脾中的细菌负荷减少1和2个对数。其他结果表明BTZ043的疗效是时间而非剂量依赖性。未感染小鼠的急性（5 g / kg）和慢性（25和250 mg / kg）毒理学研究表明，即使在最高剂量测试中，一个月后也没有不利的解剖，行为或生理影响。

动物实验

小鼠在标准小鼠感染模型中测定动物功效。通过气溶胶感染BALB / c小鼠的低细菌负荷（~200CFU）的结核分枝杆菌H37Rv。感染后四周开始治疗。通过管饲法给予小鼠每kg体重37.5或300mg BTZ043，羧甲基纤维素制剂（0.25％），每日一次，每周六次，持续四周。处死对照和处理的小鼠，将肺和脾匀浆并铺板稀释液以计数存活杆菌。

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