BX471, ≥98%,BX471
产品编号:西域试剂-WR350527| CAS NO:217645-70-0| 分子式:C21H24ClFN4O3| 分子量:434.89
BX471 (ZK-811752) 是以一种有效,选择性,非多肽的 CCR1 拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
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英文名称 | BX471 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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CAS编号 | 217645-70-0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品描述 | BX471 (ZK-811752) 是以一种有效,选择性,非多肽的 CCR1 拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品沸点 | 593.5±50.0 °C at 760 mmHg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品闪点 | 312.8±30.1 °C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
精确质量 | 434.152100 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PSA | 88.89000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
LogP | 2.77 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
外观性状 | 固体;White to Almost white powder to crystal | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
蒸气压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
折射率 | 1.617 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : ≥ 100 mg/mL (229.94 mM) H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
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靶点 |
MIP-1α-CCR1:1 nM (Ki) RANTES-CCR1:2.8 nM (Ki) MCP-3-CCR1:5.5 nM (Ki) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
体外研究 | BX471是一种有效的功能性拮抗剂,基于其抑制许多CCR1介导的作用的能力,包括Ca2 +动员,细胞外酸化率增加,CD11b表达和白细胞迁移。与28 G蛋白偶联受体相比,BX471对CCR1的选择性提高了10,000倍以上。 BX471还能够以浓度依赖性方式取代125I-MIP-1α/ CCL3与小鼠CCR1的结合,Ki为215±46nM。增加浓度的BX471可抑制人和小鼠CCR1中MIP-1α/ CCL3诱导的Ca2 +瞬变,IC50分别为5.8±1 nM和198±7 nM 。 BX471(0.1-10μM)显示在分离的血液单核细胞中剪切流中RANTES介导的和剪切抗性粘附对IL-1β-活化的微血管内皮的剂量依赖性抑制。 BX471还抑制RANTES介导的T淋巴细胞与活化内皮的粘附。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
体内研究 | BX471(4mg / kg,po或iv)具有口服活性,在狗中具有60%的生物利用度。此外,BX471可有效减轻多发性硬化大鼠实验性变应性脑脊髓炎模型的疾病。 BX471(20mg / kg,sc)在约30分钟时达到9μM的峰值血浆水平,并且在2小时后迅速下降至约0.4μM。从4到8小时,药物血浆水平降至0.1μM或更低。用20mg / kg BX471处理10天的小鼠显示间质CD45阳性白细胞减少约55%。 BX471对外周血中CCR5阳性CD8细胞的数量具有临界显着影响。与载体对照相比,BX471在UUO肾脏中将FSP1阳性细胞的量减少了65%。 BX471预处理可减少缺血再灌注损伤后肾脏中巨噬细胞和中性粒细胞的积聚。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存条件 | 0-10°C;存放于惰性气体之中;避免湿气 (吸湿),加热 |
相关文档
化学品安全说明书(MSDS)
下载MSDS质检证书(COA)
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产品名: | BX 471 |
CAS号: | 217645-70-0 |
制造商/供应商: | 西域试剂 网站:www.hzbp.cn 邮件:13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
产品名: | BX 471 |
分子式: | C21H24ClFN4O3 |
分子量: | 434.89 |
3. 急救措施
吸入后: | 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。 |
皮肤接触后: | 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。 |
眼睛接触后: | 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。 |
吞食后: | 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。 |
4. 消防措施
适当的灭火剂: | 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。 |
防护设备: | 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: | 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。 |
清洁/收集措施: | 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末; 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍; 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
安全处理说明: | 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。 |
储存: |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
双手保护: | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
眼睛防护: | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
稳定性: | 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。 |
热分解/其他要避免的情况: | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
急性毒性: | 无可用资料。 |
主要刺激性影响: | 无可用资料。 |
在皮肤上: | 无可用资料。 |
对眼睛: | 无可用资料;可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
一般注意事项: | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
正确的运输名称: | 无 |
非危险品运输: | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |