Cabergoline, ≥99.9%|Cabergoline|cas:81409-90-7|西域试剂

Cabergoline, ≥99.9%,Cabergoline

产品编号：西域试剂-WR350555| CAS NO：81409-90-7| 分子式：C₂₆H₃₇N₅O₂| 分子量：451.6

Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂，高亲和力作用于 D2，D3 和 5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7，1.5 和 1.2。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR350555		￥1289.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR350555		￥2301.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Cabergoline

CAS编号

81409-90-7

产品描述

Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂，高亲和力作用于 D2，D3 和 5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7，1.5 和 1.2。

产品熔点

102-104°C

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

精确质量

451.294739

PSA

71.68000

LogP

2.43

外观性状

白色结晶固体

折射率

1.594

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (553.59 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2143 mL	11.0717 mL	22.1435 mL
5 mM	0.4429 mL	2.2143 mL	4.4287 mL
10 mM	0.2214 mL	1.1072 mL	2.2143 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 0.7 (Dopamine D2 receptor), 1.5 (Dopamine D3 receptor), 1.2 (5-HT2B receptor)

体外研究

卡麦角林充当D2，D3和5-HT2B受体的有效激动剂。用卡麦角林预处理以剂量依赖性方式抑制H2O2诱导的神经元细胞死亡。在以下实验中，使用10μM卡麦角林来研究其神经保护作用。 MAP2染色显示卡麦角林显着抑制由H2O2孵育引起的神经元损失。凋亡核浓缩的检测表明卡麦角林可以防止H2O2暴露后凋亡细胞死亡。

体内研究

与其他D2样受体激动剂相比，卡麦角林具有更长的消除半衰期（63至109小时），单剂量给药后的长期临床效果和慢性病患者的生活质量改善是预期。快速眼动（REM）睡眠发作数量的最显着减少发生在轻度阶段，其中注射卡麦角林的雌性处理小鼠的REM睡眠发作减少67.3％（F（1,11）= 12.892，P = 0.004）注射卡麦角林的女性受到抑制，尽管REM睡眠发作减少的最大数量发生在黑暗阶段（REM睡眠发作减少82.3％; F（1,11）= 3.667，P = 0.082）。在雄性小鼠中，卡麦角林在注射后2小时内将基线催乳素（PRL）水平（98.5％; F（1,6）= 13.192，P = 0.011）从5.8±1.3降低至0.08ng / mL。经过7天的恢复期后，PRL水平恢复到与基线无差异的值（5.0±0.60 ng / mL; F（1,6）= 0.715，P = 0.43）。

细胞实验

制备原代皮层神经元。卡麦角林（10μM;剂量依赖性实验除外）在DIV 6-7应用于皮质细胞。在24小时卡麦角林处理后（除了检查卡麦角林的预处理时间依赖性之外），添加H 2 O 2（50μM;除了H2O2的剂量依赖性之外）。在加入卡麦角林或加入H2O2之前20分钟施用所有抑制剂和拮抗剂，包括螺哌隆，U0126，SB203580，SP600125，AP5和硝苯地平。在DIV 7-8加入L-谷氨酸以诱导细胞死亡。通过MTT测定法测量细胞存活率。在用药物完成指定的处理后，用含有40μlMTT溶液（2.5mg / mL，在PBS中稀释）的200μL新鲜培养基替换培养基，并将细胞在37℃温育1.5-2.5小时。然后，向每个孔施加200μL含有异丙醇的裂解缓冲液并通过移液管混合。将每个样品移至96孔板，并使用iMark Micro板引导器测量其在570nm处的吸光度。通过吸光度测量来定量细胞存活率，因为MTT（黄色）与线粒体活性成比例地被脱氧成甲（紫）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2143 mL	11.0717 mL	22.1435 mL
5 mM	0.4429 mL	2.2143 mL	4.4287 mL
10 mM	0.2214 mL	1.1072 mL	2.2143 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at +4°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R37:Irritating to the respiratory system. R43:May cause sensitization by skin contact.
安全声明 (欧洲)	S8-S24/25-S46
危险品运输编码	UN 2210
RTECS号	ZB3200000
包装等级	III
危险类别	9

1. 物质的识别

产品名：	Cabergoline
CAS号：	81409-90-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Cabergoline
别名：	FCE-21336
分子式：	C26H37N5O2
分子量：	451.6

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。