Cadazolid, ≥98%|Cadazolid|cas:1025097-10-2|西域试剂

Cadazolid, ≥98%,Cadazolid

产品编号：西域试剂-WR350557| CAS NO：1025097-10-2| 分子式：C₂₉H₂₉F₂N₃O₈| 分子量：585.55

Cadazolid (ACT-179811) 是一种新的恶唑烷酮类抗生素，对 Clostridium difficile 具有有效的活性。

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西域试剂-WR350557		￥1053.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR350557		￥1705.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Cadazolid

CAS编号

1025097-10-2

产品描述

Cadazolid (ACT-179811) 是一种新的恶唑烷酮类抗生素，对 Clostridium difficile 具有有效的活性。

产品沸点

832.6±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

457.4±34.3 °C

精确质量

585.192261

PSA

141.77000

LogP

1.73

蒸气压

0.0±3.2 mmHg at 25°C

折射率

1.660

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (170.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7078 mL	8.5390 mL	17.0780 mL
5 mM	0.3416 mL	1.7078 mL	3.4156 mL
10 mM	0.1708 mL	0.8539 mL	1.7078 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Cadazolid是一种用于治疗艰难梭菌相关性腹泻的新型抗生素。 Cadazolid对所有（包括利奈唑胺和莫西沙星抗性）艰难梭菌菌株（MIC90 0.125，范围0.03-0.25mg / L）具有活性。该咪唑烷几何平均MIC分别比莫西沙星，利奈唑胺，甲硝唑和万古霉素低152倍，16倍，9倍和7倍。两种咪唑烷给药方案均迅速降低艰难梭菌活菌数和细胞毒素，没有复发迹象。在给药后14天，咪唑烷水平持续超过MIC的50-100倍。除双歧杆菌外，对于计数肠道微生物区系的咔唑固体抑制作用有限;脆弱拟杆菌组和乳酸杆菌属。计数不受影响。没有证据表明可以选择对咪唑烷，喹诺酮类或利奈唑胺耐药的菌株。

体内研究

Cadazolid耐受性高达3000毫克，每天两次，持续10天。最常见的不良事件是头痛，没有观察到剂量或治疗持续时间与不良事件之间的关系。恶唑烷的血浆浓度很低。单剂量后未观察到血浆浓度> 3.3ng / mL，或多次给药10天后未观察到> 6.9ng / mL。单次300 mg剂量后，食物的平均Cmax从0.73增加到1.87 ng / mL，平均AUC0-t从3.13增加到15.69 ng·h / mL。跨剂量全身暴露于咪唑烷的增加小于剂量比例。平均累积粪便回收率为81.0％-93.5％。未改变化合物的尿液回收率低于0.015％。

细胞实验

使用琼脂掺入100株艰难梭菌分离物测定了咪唑烷，甲硝唑，万古霉素，莫西沙星和利奈唑胺的MIC，包括30种具有降低的甲硝唑敏感性的流行毒株（核糖型027,106和001），2种利奈唑胺耐药菌株和2种莫西沙星耐药菌株。。评估了两种咪唑烷给药方案（250对750mg / L，每天两次，共7天）治疗模拟CDI的疗效。在整个过程中监测微生物群落，艰难梭菌总活菌数和孢子，细胞毒素滴度，可能出现的咪唑烷，利奈唑胺或喹诺酮耐药性和抗菌浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.978 mL	9.8902 mL	19.7804 mL
5 mM	0.3956 mL	1.978 mL	3.9561 mL
10 mM	0.1978 mL	0.989 mL	1.978 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Cadazolid
CAS号：	1025097-10-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Cadazolid
别名：	ACT-179811
分子式：	C29H29F2N3O8
分子量：	505.55

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Baldoni D, et al. Cadazolid, a novel antibiotic with potent activity against Clostridium difficile: safety, tolerability and pharmacokinetics in healthy subjects following single and multiple oral doses. J Antimicrob Chemother. 2014 Mar;69(3):706-14.

[2]. Chilton CH, et al. In vitro activity of cadazolid against clinically relevant Clostridium difficile isolates and in an in vitro gut model of C. difficile infection. J Antimicrob Chemother. 2014 Mar;69(3):697-705.