CC-401 hydrochloride, ≥99.9%|CC-401 hydrochloride|cas:1438391-30-0|西域试剂

CC-401 hydrochloride, ≥99.9%,CC-401 hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR350638| CAS NO：1438391-30-0| 分子式：C₂₂H₂₅ClN₆O| 分子量：424.93

CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂，Ki 为 25 到 50 nM。

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西域试剂-WR350638		￥962.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR350638		￥1445.00	杭州北京（现货）

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英文名称

CC-401 hydrochloride

CAS编号

1438391-30-0

产品描述

CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂，Ki 为 25 到 50 nM。

精确质量

424.177826

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (235.33 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 12.5 mg/mL (29.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3533 mL	11.7666 mL	23.5333 mL
5 mM	0.4707 mL	2.3533 mL	4.7067 mL
10 mM	0.2353 mL	1.1767 mL	2.3533 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 14.29 mg/mL (33.63 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

JNK:25-50 nM (Ki)

体外研究

与其他相关激酶相比，CC-401对JNK的选择性至少为40倍，包括p38，细胞外信号调节激酶（ERK），κB激酶抑制剂（IKK2），蛋白激酶C，Lck，zeta相关蛋白70 kDa（ZAP70）。在基于细胞的测定中，1至5μMCC-401提供特异性JNK抑制。 CC-401，一种小分子，是所有三种JNK同种型的特异性抑制剂。 CC-401竞争性结合JNK中的ATP结合位点，导致抑制转录因子c-Jun的N-末端激活结构域的磷酸化。使用HK-2人肾小管上皮细胞系的渗透压在体外测试该抑制剂的特异性。 CC-401以剂量依赖性方式抑制山梨糖醇诱导的c-Jun磷酸化。然而，CC-401不能阻止山梨醇诱导的JNK，p38或ERK的磷酸化。

体内研究

与对照相比，在贝伐单抗和奥沙利铂治疗中适度诱导p-JNK的染色，并且在CC-401处理的样品中，p-cJun含量显着更低，与有效的JNK抑制一致。与CC-401联合治疗时DNA损伤适度升高。从第7天到第24天的CC-401治疗减缓了蛋白尿的进展，与第14天和第21天的未治疗组和赋形剂组相比，蛋白尿显着减少。然而，在第21天，蛋白尿的程度仍然增加。 CC-401处理的大鼠在第5天与蛋白尿相比。载体和未处理组在第24天发生肾损伤，如血清肌酸酐的增加所示。这可以通过CC-401治疗来预防。

细胞实验

将人HK-2近端小管上皮细胞培养在补充有10％FCS，10ng / mL EGF和10μg/ mL牛垂体提取物的DMEM / F12培养基中。对于Western印迹研究，将细胞接种到六孔板中并使其粘附过夜，并将培养基更换为仅补充有0.5％FCS的DMEM / F12 24小时，此时细胞汇合。 CC-401在柠檬酸（pH5.5）中制备，并在加入300mM山梨糖醇前1小时加入汇合细胞中，30分钟后用尿素-RIPA缓冲液收获细胞。进行三个实验，每个实验在每个条件下重复两次。对于ELISA实验，将HK-2细胞接种到24孔板中，使其粘附过夜，在含有0.5％FCS的DMEM / F12中培养24小时，然后用CC-401或载体孵育60分钟，然后用1刺激。 μM血管紧张素II（AngII）。 48小时后收获上清液，并使用商业ELISA试剂盒测定TGF-β1含量。进行三个实验，每个实验使用每个条件重复六次。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3533 mL	11.7666 mL	23.5333 mL
5 mM	0.4707 mL	2.3533 mL	4.7067 mL
10 mM	0.2353 mL	1.1767 mL	2.3533 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	CC-401 hydrochloride
CAS号：	1438391-30-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	CC-401 hydrochloride
别名：	CC401 HCl
分子式：
分子量：	424.93

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Ma FY, et al. A pathogenic role for c-Jun amino-terminal kinase signaling in renal fibrosis and tubular cell apoptosis. J Am Soc Nephrol. 2007 Feb;18(2):472-84.

[2]. Vasilevskaya IA, et al. Inhibition of JNK Sensitizes Hypoxic Colon Cancer Cells to DNA-Damaging Agents. Clin Cancer Res. 2015 Sep 15;21(18):4143-52.

[3]. Ma FY, et al. Blockade of the c-Jun amino terminal kinase prevents crescent formation and halts established anti-GBM glomerulonephritis in the rat. Lab Invest. 2009 Apr;89(4):470-84.