英文名称 | CGS 21680 |
CAS编号 | 120225-54-9 |
产品描述 | CGS 21680 是 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,常用于神经疾病的研究。 |
PSA | 197.74000 |
LogP | 0.88070 |
体外研究 |
CGS21680显着上调CD39和CD73表达。 CGS21680加速三磷酸腺苷(ATP)水解和腺苷生成。单独的CGS21680(10nM)仅显示小的存活活性,但通过添加磷酸二酯酶抑制剂IBMX显着增强了活性。 CGS21680对培养的运动神经元的存活活性是通过腺苷酸环化酶-cAMP-PKA途径和神经营养素受体反式激活的混合作用发挥的。
|
体内研究 |
CGS21680(1 mg / kg / ip)干预促进了EAN的发展。 CGS21680加剧了用牛外周髓鞘诱导的Lewis大鼠的实验性自身免疫性神经炎。恶化伴随着CD4 + Foxp3 + T细胞减少,CD4 + CXCR5 + T细胞,B细胞,树突细胞和抗原特异性自身抗体增加,这可能是由于CGS21680诱导的IL-2的抑制。 CGS21680(0.1mg / kg,ip)短暂地增加心脏频率但不改变大鼠的血压,并且不改变心脏频率或0.01mg / kg的血压。在瞬时MCAo后,两种剂量的CGS21680从第一天到第7天保护免于神经缺陷。此时,它减少了小神经胶质细胞增生,星形胶质细胞增生和改善纹状体中的髓鞘组织和缺血皮质和纹状体的细胞结构。短暂MCAo后两天,CGS21680减少了浸润的粒细胞进入缺血组织的数量。
|
细胞实验 |
将来自每组的10×106个MNC再悬浮于2mL RPMI 1640中。向细胞悬浮液中加入羧基荧光素二乙酸酯,琥珀酰亚胺酯(CFSE,终浓度2.5μM)并充分混合。在37℃下在黑暗中温育15分钟后,通过加入10mL冰冷的完全RPMI 1640(含有10%FBS)淬灭染色过程,并在冰上温育5分钟。然后用RPMI 1640洗涤细胞两次。将细胞沉淀重悬于完全RPMI 1640(含有10%FBS)中。将染色的MNC(1×10 6个细胞/ mL,1mL /孔)在24孔培养板中在黑暗中于37℃一式三份培养。向每个孔提供50μL伴刀豆球蛋白A(ConA,终浓度5μg/ mL)或50μLP0肽(终浓度10μg/ mL)。 72小时后,收集细胞并用PE标记的抗大鼠CD4抗体在4℃下染色30分钟。最后,用流式细胞仪分析细胞。
|
动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.0019 mL |
10.0096 mL |
20.0192 mL |
5 mM |
0.4004 mL |
2.0019 mL |
4.0038 mL |
10 mM |
0.2002 mL |
1.001 mL |
2.0019 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
|
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
|
1. 物质的识别
产品名: |
CGS 21680 |
CAS号: |
120225-54-9 |
制造商/供应商: |
西域试剂 网站:www.hzbp.cn 邮件:13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
产品名: |
CGS 21680 |
分子式: |
C23H29N7O6 |
分子量: |
499.52 |
3. 急救措施
吸入后: |
如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。 |
皮肤接触后: |
用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。 |
眼睛接触后: |
检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。 |
吞食后: |
如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。 |
4. 消防措施
适当的灭火剂: |
雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。 |
防护设备: |
穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: |
封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。 |
清洁/收集措施: |
使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
安全处理说明: |
避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。 |
储存: |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月
|
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
双手保护: |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
眼睛防护: |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
稳定性: |
按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。 |
热分解/其他要避免的情况: |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
急性毒性: |
无可用资料。 |
主要刺激性影响: |
无可用资料。 |
在皮肤上: |
无可用资料。 |
对眼睛: |
无可用资料;可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
正确的运输名称: |
无 |
非危险品运输: |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |