CHIR-98014, 99.9%|CT98014|cas:252935-94-7|西域试剂

CHIR-98014, 99.9%,CT98014

产品编号：西域试剂-WR350745| CAS NO：252935-94-7| MDL NO：MFCD10565922| 分子式：C₂₀H₁₇Cl₂N₉O₂| 分子量：486.31

CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

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西域试剂-WR350745		￥928.00	杭州北京（现货）

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英文名称

CT98014

CAS编号

252935-94-7

产品描述

CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

产品沸点

839.0±75.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

461.2±37.1 °C

精确质量

485.088226

PSA

158.85000

LogP

3.76

蒸气压

0.0±3.1 mmHg at 25°C

折射率

1.753

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (25.70 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0563 mL	10.2815 mL	20.5630 mL
5 mM	0.4113 mL	2.0563 mL	4.1126 mL
10 mM	0.2056 mL	1.0282 mL	2.0563 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

GSK-3β:0.58 nM (IC50)

GSK-3α:0.65 nM (IC50)

cdc2:3700 nM (IC50)

体外研究

CHIR 98014抑制人GSK-3β，Ki值为0.87 nM。 CHIR 98014在CHO-IR细胞和大鼠肝细胞中引起GS刺激，EC50分别为106 nM和107 nM 。 CHIR-98014（1μM）使ES-CCE细胞的活力降低52％，IC50为1.1μM。此外，CHIR-98014与CHIR-99021组合导致ES-D3细胞中Wnt /β-连环蛋白途径的显着活化。在CHIR-98014处理的细胞中，T基因表达被诱导高达2,500倍。 CHIR-98014（1μM）也产生约50％的Brachyury阳性细胞，EC50为0.32μM。 CHIR98014（10μM）可防止皮质和海马神经元中20μMPrP1-30引起的神经突损失，并大大减少死细胞的数量。

体内研究

CHIR 98014（30 mg / kg，ip）在治疗4小时内显示出空腹高血糖显着降低，并且在显着糖尿病和胰岛素抵抗的db / db小鼠中ipGTT期间显示改善的葡萄糖处理。

细胞实验

使用MTT测定法在暴露于不同浓度的GSK3抑制剂三天后测定小鼠ES细胞的存活力。 MTT活性的降低是一种可靠的基于代谢的测试，用于量化细胞活力;这种减少与细胞活力的丧失相关。将2,000个细胞在含有LIF的ES细胞培养基中的明胶包被的96孔板上接种过夜。第二天，将培养基更换为不含LIF且血清浓度降低的培养基，并补充0.1-1μMBIO，或1-10μMSB-216763，CHIR-99021或CHIR-98014。不含GSK3抑制剂或DMSO的基础培养基用作对照。所有测试条件一式三份进行分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0563 mL	10.2815 mL	20.563 mL
5 mM	0.4113 mL	2.0563 mL	4.1126 mL
10 mM	0.2056 mL	1.0282 mL	2.0563 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	Missing Phrase - N15.00950417
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII

1. 物质的识别

产品名：	CHIR-98014
CAS号：	252935-94-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	CHIR-98014
分子式：	C20H17Cl2N9O2
分子量：	486.31

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3):588-95.

[2]. Naujok O, et al. Cytotoxicity and activation of the Wnt/beta-catenin pathway in mouse embryonic stem cells treated with four GSK3 inhibitors. BMC Res Notes. 2014 Apr 29;7:273.

[3]. Zajkowski T, et al. Stabilization of microtubular cytoskeleton protects neurons from toxicity of N-terminal fragment of cytosolic prion protein. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1853(10 Pt A):2228-39.