CFTRinh-172, 99.9%|CFTR inhibitor 172|cas:307510-92-5|西域试剂

CFTRinh-172, 99.9%,CFTR inhibitor 172

产品编号：西域试剂-WR350753| CAS NO：307510-92-5| MDL NO：MFCD01164609| 分子式：C₁₈H₁₀F₃NO₃S₂| 分子量：409.4

CFTR(inh)-172是高效选择性的CFTR通道阻断剂; 在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的Ki值为300 nM。

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西域试剂-WR350753		￥651.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR350753		￥1853.00	杭州北京（现货）

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英文名称

CFTR inhibitor 172

CAS编号

307510-92-5

产品描述

CFTR(inh)-172是高效选择性的CFTR通道阻断剂; 在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的Ki值为300 nM。

产品沸点

555.7±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

289.9±32.9 °C

精确质量

409.005432

PSA

115.00000

LogP

4.51

外观性状

yellow

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.698

溶解性

DMSO: ≥10mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (122.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4426 mL	12.2130 mL	24.4260 mL
5 mM	0.4885 mL	2.4426 mL	4.8852 mL
10 mM	0.2443 mL	1.2213 mL	2.4426 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.11 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 300 nM (CFTR)

体外研究

CFTR（inh）-172的抑制在约10分钟内完成（t1 / 2 = 4分钟），并且在t1 / 2约5分钟后反转。 CFTRinh-172在浓度高达100μM后24小时对FRT细胞无毒。 CFTR（inh）-172不改变CFTR单位电导（8 pS），但在Ki =0.6μM时将开放概率降低> 90％。这种效应是由于平均通道关闭时间增加而不改变平均通道开放时间。野生型，G551D和G1349D CFTR中Cl-电流抑制的Ki值约为0.5μM;然而，对于vF508 CFTR，Ki显着降低至0.2μM。

体内研究

在小鼠中单次腹膜内注射CFTR（inh）-172（250μg/ kg）在6小时内使小肠中霍乱毒素诱导的液体分泌减少超过90％。 CFTR（inh）-172在小鼠模型中在高浓度下是无毒的。 CFTRinh-172显着降低了盐水对照环中的液体分泌，而无活性的CFTRinh-172类似物不抑制液体分泌。

细胞实验

将CFTR（inh）-172在DMSO中稀释为10mM储备溶液，并用合适的培养基稀释。产生共表达人野生型CFTR和卤化物指示剂YFP-H148Q的Fischer大鼠甲状腺（FRT）细胞。在用0-1,000μM抑制剂CFTR（inh）-172 孵育细胞后24小时，通过二氢罗丹明方法测定细胞毒性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4426 mL	12.213 mL	24.426 mL
5 mM	0.4885 mL	2.4426 mL	4.8852 mL
10 mM	0.2443 mL	1.2213 mL	2.4426 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at +4°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H315-H317-H319-H335-H410
警示性声明	P261-P273-P280-P305 + P351 + P338-P501
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi,N
风险声明 (欧洲)	36/37/38-43-50/53
安全声明 (欧洲)	26-36/37-60-61
危险品运输编码	UN 3077 9 / PGIII

1. 物质的识别

产品名：	4-({4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene}methyl)benzoic acid (6078358)
CAS号：	307510-92-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	4-({4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene}methyl)benzoic acid (6078358)
别名：	ChemBridge-6078358; CFTRinh-172
分子式：
分子量：	409.4

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

315-08-2

619-66-9

~68%

307510-92-5

文献：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA Patent: US2011/105565 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 28 ;

98-16-8

307510-92-5

文献：US2011/105565 A1, ;

1840-19-3

307510-92-5

文献：US2011/105565 A1, ;

上游产品 4
315-08-2 619-66-9 98-16-8 1840-19-3
下游产品 0

[1]. Ma T, et al. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8.

[2]. Taddei A, et al. Altered channel gating mechanism for CFTR inhibition by a high-affinity thiazolidinone blocker. FEBS Lett. 2004 Jan 30;558(1-3):52-6.