CK1827452, >99%|Omecamtiv mecarbil |cas:873697-71-3|西域试剂

CK1827452, >99%,Omecamtiv mecarbil

产品编号：西域试剂-WR350828| CAS NO：873697-71-3| 分子式：C₂₀H₂₄FN₅O₃| 分子量：401.43

Omecamtiv mecarbil是心肌肌球蛋白激活剂。

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西域试剂-WR350828	￥1872.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR350828	￥6565.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Omecamtiv mecarbil

CAS编号

873697-71-3

产品描述

Omecamtiv mecarbil是心肌肌球蛋白激活剂。

产品熔点

180℃

产品沸点

456.8±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

230.1±28.7 °C

精确质量

401.186310

PSA

90.29000

LogP

1.36

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.639

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL (49.82 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4911 mL	12.4555 mL	24.9109 mL
5 mM	0.4982 mL	2.4911 mL	4.9822 mL
10 mM	0.2491 mL	1.2455 mL	2.4911 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Omecamtiv mecarbil（10μM）将最大ATP酶（kcat）降低4.5倍，并显着降低ATP酶半数最大值（KATPase）的肌动蛋白浓度30倍。以浓度依赖性方式评估Omecamtiv mecarbil诱导的肌动蛋白激活的ATP酶抑制，以确定EC 50（0.52±0.10μM）。 Omecamtiv mecarbil不会改变整体肌动蛋白亲和力。 Omecamtiv mecarbil以弱肌动蛋白亲和状态捕获一组肌球蛋白头，产物释放缓慢。在体外运动试验中，Omecamtiv mecarbil可以将肌动蛋白滑动速度降低100倍以上。

体内研究

Omecamtiv mecarbil（100-1000 ng / mL）显示Sprague-Dawley大鼠模型中FS的浓度依赖性增加。 Omecamtiv mecarbil在大鼠（Sprague-Dawley）和狗（Beagle）中表现出良好的PK参数，清除率为22和7.2 mL / min / kg，体积为3.5和3.6 L / kg，生物利用度（F％）为100和80 ％，分别为。 Omecamtiv mecarbil不影响WT和KO心肌中肌丝蛋白的磷酸化状态，如WT和KO组中Omecamtiv mecarbil前后样本之间没有显着差异，或影响最大Ca2 +激活时的力生成（pCa 4.5））在任何一组中。 Omecamtiv mecarbil在次最大Ca2 +激活时增加心肌肌丝对Ca2 +的反应性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4911 mL	12.4555 mL	24.9109 mL
5 mM	0.4982 mL	2.4911 mL	4.9822 mL
10 mM	0.2491 mL	1.2455 mL	2.4911 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Omecamtiv mecarbil
CAS号：	873697-71-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Omecamtiv mecarbil
别名：	CK-1827452
分子式：	C20H24FN5O3
分子量：	401.43

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

732245-99-7

873697-70-2

~84%

873697-71-3

文献：CYTOKINETICS, INC. Patent: WO2007/78839 A2, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 48 ;

732245-99-7

942224-53-5

~70%

873697-71-3

文献：Morgan, Bradley Paul; Muci, Alex; Lu, Pu-Ping; Kraynack, Erica Anne; Tochimoto, Todd; Morgans, David J. Patent: US2006/14761 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 33-34 ;